Napabucasin (BBI608)

CatalogusnummerS7977 Batch:S797701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C14H8O4

Moleculair gewicht 240.21 CAS-nr. 83280-65-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (41.63 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Napabucasin (BBI608) is een oraal beschikbare Stat3- en kankerstamcel-remmer.
Doelen
Stat3
In vitro Napabucasin reguleert de door Stat3 aangedreven expressie van stamcelgenen en kankerstamcel-eigenschappen neerwaarts, en remt effectief de zelfvernieuwing van kankercellen met een hoge stamcel-eigenschap, met IC50-waarden variërend van 0,291~1,19 μM, bij de remming van normale stamcellen.
In vivo Bij muizen met PaCa-2-xenografts remt Napabucasin (20 mg/kg, i.p.) significant de tumorgroei, terugval en metastase.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]

  • Cellijnen

    Cancer stem cells U87-MG, U118, COLO205, DLD1, SW480, HCT116, FaDu, ACHN, SNU-475, Huh7, HepG2, H1975, A549, H460, CAOV-3, SW-626, PaCa2.

  • Concentraties

    ~2 μM

  • Incubatietijd

    72 h

  • Methode

    For cancer stem cells, spheres are dissociated and plated under cancer stem cell culture conditions on coated 96-well plates. After 72 h of culture, wells are dosed with the indicated compounds. Seventy-two hours or 24 h after dosing, CellTiter-Glo 2.0 is added to each well, and the luminescence is measured as described by the manufacturer. IC50 values are calculated by fitting a four parameter dose–response curve to normalized data using GraphPad Prism software. For bulk cells, cells are plated at 5,000 cells per well on 96-well plates. Twenty-four hours after plating, cells are treated with the indicated compounds. Viability is determined at 72 h as described above.

Dierstudie:

[1]

  • Dierlijke modellen

    Mice bearing PaCa-2 xenografts

  • Doseringen

    20 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25605917/

Sellecks Napabucasin (BBI608) Is geciteerd door 32 Publicaties

Prolonging lung cancer response to EGFR inhibition by targeting the selective advantage of resistant cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):7853] PubMed: 40846697
Crosstalk Between nNOS/NO and COX-2 Enhances Interferon-Gamma-Stimulated Melanoma Progression [ Cancers (Basel), 2025, 17(3)477] PubMed: 39941844
Serum amyloid A promotes glycolysis of neutrophils during PD-1 blockade resistance in hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):1754] PubMed: 38409200
Napabucasin-loaded PLGA nanoparticles trigger anti-HCC immune responses by metabolic reprogramming of tumor-associated macrophages [ J Transl Med, 2024, 22(1):1125] PubMed: 39707412
Molecular crosstalk between MUC1 and STAT3 influences the anti-proliferative effect of Napabucasin in epithelial cancers [ Sci Rep, 2024, 14(1):3178] PubMed: 38326371
ADAR1-mediated RNA editing of SCD1 drives drug resistance and self-renewal in gastric cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):2861] PubMed: 37208334
Targeting VCP potentiates immune checkpoint therapy for colorectal cancer [ Cell Rep, 2023, 42(11):113318] PubMed: 37865914
Alcohol reshapes a liver premetastatic niche for cancer by extra- and intrahepatic crosstalk-mediated immune evasion [ Mol Ther, 2023, 31(9):2662-2680] PubMed: 37469143
Prolonging lung cancer response to EGFR inhibition by targeting the selective advantage of resistant cells [ BioRxiv, 2023, 10.1101/2023.06.19.545595] PubMed: none
CRISPRi screens in human iPSC-derived astrocytes elucidate regulators of distinct inflammatory reactive states [ Nat Neurosci, 2022, 25(11):1528-1542] PubMed: 36303069

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.