MS1943

CatalogusnummerS8918 Batch:S891803

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C42H54N8O3
Moleculair gewicht 718.93 CAS-nr. 2225938-17-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (139.09 mM)
Ethanol 50 mg/mL (69.54 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (6.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.500mg/ml (3.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving MS1943 is een oraal biologisch beschikbare EZH2-selectieve afbreker die de EZH2-niveaus in cellen effectief verlaagt met een IC50 van 120 nM voor het remmen van de EZH2-methyltransferase-activiteit.
Doelen
EZH2
(Cell-free assay)
120 nM
In vitro

MS1943 is een 'first-in-class' EZH2-selectieve afbreker die de EZH2-niveaus in cellen effectief verlaagt. Deze verbinding heeft een diepgaand cytotoxisch effect in meerdere TNBC-cellen, terwijl normale cellen gespaard blijven. Het medieert zijn cytotoxische effecten via ER-stress en UPR-inductie in cellen die voor hun groei afhankelijk zijn van EZH2.
In vivo

Deze verbinding is in vivo werkzaam en wordt goed verdragen bij muizen bij de effectieve dosis, wat suggereert dat farmacologische afbraak van EZH2 voordelig kan zijn voor de behandeling van kankers die afhankelijk zijn van EZH2.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    MDA-MB-468 cells, HCC70 cells, BT549, HCC70 and MDA-MB-231 TNBC cells, KARPAS-422 and SUDHL8 lymphoma cells and PNT2 non-cancerous prostate cells

  • Concentraties

    5 μM, 4 μM

  • Incubatietijd

    24 h, 6 h

  • Methode

    For the study using MDA-MB-468 cells, cells are cultured for 24 h in the presence of MS1943 (5 μM), alone or with different concentrations of the proteasome inhibitor MG132, and EZH2 protein levels are detected via western blot as described already. Vinculin is used as a loading control to normalize EZH2 protein levels. For the study using HCC70 cells, cells are cultured for 6 h in the presence of this compound (4 μM), alone or with different concentrations of MG132, and EZH2 protein levels are detected via western blot as described before. Actin is used as a loading control to normalize EZH2 protein levels.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    eight-week-old female BALB/c nude mice

  • Doseringen

    150 mg/kg

  • Toediening

    IP

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31819273/

Sellecks MS1943 Is geciteerd door 1 Publicatie

Increased translation driven by non-canonical EZH2 creates a synthetic vulnerability in enzalutamide-resistant prostate cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):9755] PubMed: 39567499

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.