MRTX1133

CatalogusnummerE1051 Batch:E105112

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C33H31F3N6O2
Moleculair gewicht 600.63 CAS-nr. 2621928-55-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (166.49 mM)
Ethanol 100 mg/mL (166.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.5mg/ml (4.16mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5mg/ml (8.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.35mg/ml (0.58mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.25mg/ml (0.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving MRTX1133 is een zeer selectieve remmer van mutant KRAS G12D en kan reversibel binden aan de geactiveerde en geïnactiveerde KRAS G12D mutanten en hun activiteit remmen. De specificiteit van MRTX1133 voor KRAS G12D is meer dan 1000 keer die van wild-type KRAS.
Doelen
KRAS G12D
In vitro

MRTX1133 bezit niet alleen een eencijferige nM potentie in een cellulaire proliferatietest, maar toont ook tumorregressies aan in het Panc 04.03 xenograftmodel.
In vivo

MRTX1133 is een zeer selectieve remmer van mutant KRAS G12D en kan reversibel binden aan de geactiveerde en geïnactiveerde KRAS G12D mutanten en hun activiteit remmen. De specificiteit van deze verbinding voor KRAS G12D is meer dan 1000 keer die van wildtype KRAS

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    CD-1 mice

  • Doseringen

    30 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34012925/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34889605/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36216931/

Sellecks MRTX1133 Is geciteerd door 17 Publicaties

Acetylation-induced degradation of ECHS1 enhances BCAA accumulation and proliferation in KRAS-mutant colorectal cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):164] PubMed: 40437561
GCLM lactylation mediated by ACAT2 promotes ferroptosis resistance in KRASG12D-mutant cancer [ Cell Rep, 2025, 44(6):115774] PubMed: 40503938
Systemic activation of NRF2 contributes to the therapeutic efficacy of clinically-approved KRAS-G12C anti-cancer drugs [ Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03162-7] PubMed: 40890297
KRASG12D drives immunosuppression in lung adenocarcinoma through paracrine signaling [ JCI Insight, 2025, 10(1)e182228] PubMed: 39782689
Single-molecule imaging quantifies oncogenic KRAS dynamics for enhanced accuracy of therapeutic efficacy assessment [ iScience, 2025, 28(9):113374] PubMed: 40949096
SMURF2 facilitates GAP17 Isoform 1 membrane displacement to promote mutant p53-KRAS oncogenic synergy [ Mol Cancer Res, 2025, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0701] PubMed: 39976545
Resistance to the KRASG12D Inhibitor MRTX1133 is Associated with Increased Sensitivity to BET Inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.05.10.653074] PubMed: 40463163
Defining the KRAS- and ERK-dependent transcriptome in KRAS-mutant cancers [ Science, 2024, 384(6700):eadk0775] PubMed: 38843331
Determining the ERK-regulated phosphoproteome driving KRAS-mutant cancer [ Science, 2024, 384(6700):eadk0850] PubMed: 38843329
ROR2 Regulates Cellular Plasticity in Pancreatic Neoplasia and Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2024, 14(11):2162-2182] PubMed: 38975886

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.