In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
10%DMSO
30%PEG300
5%Tween80
55%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
6.000mg/ml
(14.72mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
3.100mg/ml
(7.61mM)
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
3.100mg/ml
(7.61mM)
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
MPI-0479605 is een ATP-competitieve en selectieve remmer van het mitotische kinase Mps1 met een IC50 van 1,8 nM, >40-voudige selectiviteit ten opzichte van andere kinasen.
Doelen
Mps1
1.8 nM
In vitro
MPI-0479605 verstoort de SAC en de bipolaire aanhechting van chromosomen aan de mitotische spoel, wat resulteert in chromosoomsegregatiedefecten en aneuploïdie. Deze verbinding resulteert in een significante afname van de cellevensvatbaarheid met GI50 variërend van 30 tot 100 nM in een panel van tumorcellijnen. Bovendien veroorzaakt het ook celgroeiarrest en bevordert het uiteindelijk celdood door apoptose of mitotische catastrofe.
In vivo
MPI-0479605 (30 mg/kg dagelijks of 150 mg/kg elke 4 dagen, i.p.) toont antitumoractiviteit in colonkanker-xenograftmodellen.
Om de Mps1-activiteit te meten, wordt 25 ng recombinant, full-length enzym geïncubeerd in reactiebuffer (50 mM Tris-HCl pH 7,5, 10 mM MgCl2, 0,01% Triton X-100 en 5 μM Myeline-basisch eiwit (MBP)) dat voertuig (alleen DMSO) of remmers bevat. Veertig μM ATP (2xKm) wordt toegevoegd met 1 μCi [γ-33P]ATP en de reactie wordt 45 minuten bij kamertemperatuur geïncubeerd. Reacties worden beëindigd met 3% fosforzuur en overgebracht naar P81-filterplaten. Monsters worden gewassen in 1% fosforzuur en 33P-radioactiviteit wordt gemeten op een TopCount-scintillatiemeter. In-house kinase-assays worden allemaal uitgevoerd bij 2xKm ATP-concentraties. Deze verbinding (500 nM) wordt ook gescreend tegen een groter kinase-panel.
Cells are treated for 3 or 7 days with various concentrations of MPI-0479605 and the GI50 is determined. Cell viability is measured with CellTiter-Glo.
A whole-genome CRISPR screen identifies the spindle accessory checkpoint as a locus of nab-paclitaxel resistance in a pancreatic cancer cell line
[ Sci Rep, 2024, 14(1):15912]
A New Quantitative Cell-Based Assay Reveals Unexpected Microtubule Stabilizing Activity of Certain Kinase Inhibitors, Clinically Approved or in the Process of Approval
[ Front Pharmacol, 2020, 30;11:543]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
