Moclobemide (Ro 111163)

CatalogusnummerS3212 Batch:S321201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C13H17ClN2O2
Moleculair gewicht 268.74 CAS-nr. 71320-77-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (197.21 mM)
Ethanol 10 mg/mL (37.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Moclobemide (Ro 111163) is een MAO-A (5-HT)-remmer met een IC50 van 6,1 μM.
Doelen
MAO-A (5-HT)
6.1 μM
In vitro Moclobemide (Ro 111163) remt, wanneer oraal toegediend 2 uur vóór onthoofding, bij voorkeur MAO-A en PEA in de rattenhersenen met een ED50 van respectievelijk 7,6 μmol/kg en 78 μmol/kg. Deze verbinding remt onder dezelfde omstandigheden ook MAO-A en PEA in de rattenlever met een ED50 van respectievelijk 8,4 μmol/kg en 6,6 μmol/kg. In vitro beïnvloedt het (0,1 mM), dat de hersen MAO-A-activiteit met meer dan 80% remt, de benzylamine-oxidase (rattenhart) en diamine-oxidase (ratten dunne darm) activiteit niet. Wanneer het tijdens anoxie of met glutamaat in concentraties van 10 mM-100 mM in het kweekmedium wordt opgenomen, verhoogt het significant op een concentratieafhankelijke manier de hoeveelheid overlevende neuronen vergeleken met controles in neuronale-astrogliale culturen van de cerebrale cortex van ratten.
In vivo Moclobemide (Ro 111163) (10 mg/kg p.o.) induceert een significante daling van alle monoamine metabolieten gemeten in rattenhersenen. Wanneer dit middel via het drinkwater (4,5 mg/kg/dag) wordt toegediend, produceert het significante dalingen in het bijniergewicht van ratten na 5 (-23%) en 7 weken (-16%) behandeling. Het reguleert hippocampale mineralocorticoïde receptor (MR)-niveaus in ratten met 65%, 76% en 19% op respectievelijk 2, 5 en 7 weken behandeling, en reguleert glucocorticoid receptor (GR)-niveaus in deze limbische hersenstructuur met 10% op 5 weken. Behandeling met dit middel (5 weken, 4,5 mg/kg/dag) vermindert significant stress (30 min nieuwe omgeving)-geïnduceerde plasma ACTH (-35%) en corticosteroïde (-29%) niveaus. Bij een dosering van 2,5 mg/kg/dag vermindert het de immobiliteit en verhoogt het het klimgedrag na 3 dagen behandeling, maar verhogingen in zowel zwem- als klimgedrag worden gemeten na 14 dagen behandeling. Wanneer toegediend met 15 mg/kg/dag, verminderde het de immobiliteit en verhoogde het het zwemmen gedurende 3 dagen, terwijl behandeling gedurende 14 dagen beide actieve gedragingen (zwemmen en klimmen) significant verhoogde. Bij 100 mg/kg/dag blokkeert deze verbinding in combinatie met triethyltin de ontwikkeling van hersenoedeem en de toename van het cerebrale chloridegehalte veroorzaakt door triethyltin bij ratten. Het vermindert ook de toename van het cerebrale natriumgehalte en vermindert het neurologische tekort bij ratten.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2783611/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17274964/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7845541/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16001105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17632591/

Klantproductvalidatie

Inguinal adipose stromal cells were differentiated into adipocytes, treated with various chemical inhibitors (1 μM) with or without harmine (1 μM) for 24 h, and then harvested for qPCR and western blot analysis (n = 6 wells/group). Quantitative PCR analysis of Ucp1 expression in the adipocytes treated with harmine and (a) DYRK1A inhibitor, (b) MAO-A inhibitor. Data represent mean ± SEM. *p < 0.05.

Gegevens van [ , , Sci Rep, 2016, 6: 36382. ]

Sellecks Moclobemide (Ro 111163) Is geciteerd door 4 Publicaties

Screening Health-Promoting Compounds for Their Capacity to Induce the Activity of FOXO3 [ J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493] PubMed: 34508571
Attenuated monoamine oxidase a impairs endometrial receptivity in women with adenomyosis via downregulation of FOXO1 [ Biol Reprod, 2021, ioab182] PubMed: 34568943
Partial reversal of the effort-related motivational effects of tetrabenazine with the MAO-B inhibitor deprenyl (selegiline): Implications for treating motivational dysfunctions. [ Pharmacol Biochem Behav, 2018, 166:13-20] PubMed: 29309800
Harmine Induces Adipocyte Thermogenesis through RAC1-MEK-ERK-CHD4 Axis. [Nie T, et al. Sci Rep, 2016, 6:36382] PubMed: 27805061

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.