MLN120B

CatalogusnummerS7736 Batch:S773601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H15ClN4O2
Moleculair gewicht 366.80 CAS-nr. 783348-36-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.01 mM)
Ethanol 5 mg/mL (13.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.910mg/ml (2.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.360mg/ml (0.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving MLN120B (ML120B) is een potente, selectieve, reversibele en ATP-competitieve remmer van IkappaB kinase beta (IKKβ) met een IC50 van 45 nM voor recombinant IKKβ. Deze verbinding remt andere IKK-isoformen niet bij IC50 onder 50 μM.
Doelen
recombinant IKKβ
45 nM
In vitro

MLN120B, een ontstekingsremmende verbinding, is een NF-κB-routeblokker die IKK2 remt en een remmend effect vertoont op LPS-geïnduceerde NF-κB-activering. De IC50-waarde van deze verbinding is 1,4, 14,8 of 27,3 μM voor respectievelijk NF-κB2-luc2, IL8-luc2 of TNF-AIP3-luc2 reporter getransfecteerde cellen, wat aangeeft dat IKK2-remming de transcriptionele activiteit van de NF-κB2-promotor het meest effectief beïnvloedt.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup><sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>
In vivo

Aanzienlijk verlaagde niveaus van de pro-inflammatoire chemokine MIP-1β en verhoogde niveaus van de anti-inflammatoire cytokine IL-10 werden gedetecteerd in de BAL van MLN120B voorbehandelde muizen in tegenstelling tot met LPS behandelde positieve controles.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    TNFAIP3-luc2, NF-kB2-luc2 and IL8-luc2 transfected RAW264.7 cells

  • Concentraties

    1-100 µM

  • Incubatietijd

    --

  • Methode

    Transiently transfect the NF-kB reporters into RAW267.4 cells and induce inflammation in the cells with LPS. The effect of this compound on LPS induced luciferase expression was assayed. 
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    NF-kB2-luc2 transfected mice

  • Doseringen

    300 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16525037/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21966423/

Sellecks MLN120B Is geciteerd door 1 Publicatie

Oxysterols contribute to immune cell recruitment in SLE skin lesions [ Arthritis Res Ther, 2024, 26(1):181] PubMed: 39438997

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.