ML141 (CID-2950007)

CatalogusnummerS7686 Batch:S768602

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H21N3O3S
Moleculair gewicht 407.49 CAS-nr. 71203-35-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (198.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving ML141 (CID-2950007) is aangetoond als een krachtige, selectieve en reversibele niet-competitieve remmer van Cdc42 GTPase, geschikt voor in-vitro-assays, met een IC50 van 200 nM en selectiviteit tegenover andere leden van de Rho-familie van GTPasen (Rac1, Rab2, Rab7). ML141 wordt geassocieerd met een toename van p38-activatie en kan p38-afhankelijke apoptose/senescentie induceren. ML141 beschermt ook neuroblastoomcellen tegen metformine-geïnduceerde apoptose.
Doelen
cdc42
200 nM
In vitro ML141 verbetert het vermogen van TMX om de groei van BLBC-cellen te onderdrukken door zowel inductie van celdood als onderdrukking van celdeling. Deze verbinding beschermt ook significant neuroblastoomcellen tegen metformine-geïnduceerde apoptose. Bovendien vermindert het de invasie van K. pneumoniae op een dosisafhankelijke manier.
In vivo Bij NOD/SCID-muizen met MDA-MB 231-afgeleide tumoren stelt ML141 (1 mg/dag i.p.), via remming van Cdc42, TMX in staat om de groei van MDA-MB 231-afgeleide tumoren te onderdrukken. Bovendien verbetert deze verbinding (10 mg/kg i.p.) de G-CSF-geïnduceerde mobilisatie van hematopoëtische stam- en voorlopercellen bij muizen.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Evenwichtsbindingsassay

    Wild-type GST-Cdc42 (4 μM) wordt 's nachts bij 4°C gebonden aan GSH-beads. Cdc42 op GSH-beads wordt ontdaan van nucleotide door incubatie met 10 mM EDTA-bevattende buffer gedurende 20 min bij 30°C, tweemaal wassen met NP-HPS-buffer, en vervolgens opnieuw gesuspendeerd in dezelfde buffer die 1 mM EDTA/of 1 mM MgCl2, 1 mM DTT en 0,1% BSA bevat. Niet-gebonden Cdc42-plaatsen worden geblokkeerd door incubatie van het eiwit-bead-complex gedurende 15 min bij kamertemperatuur. Dertig μL van deze suspensie wordt geïncubeerd met 20 mM van deze verbinding gedurende 3 min bij kamertemperatuur en 30 μL van verschillende concentraties ijskoud BODIPY-FL-GTP wordt toegevoegd. Monsters worden geïncubeerd bij 4°C gedurende 45 min en de binding van fluorescent nucleotide aan het enzym wordt gemeten met een Accuri flowcytometer. Ruwe gegevens worden geëxporteerd en geplot met behulp van GraphPad Prism software.
Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    Basal-B (MDA-MB 231 and HCC38) and Basal-A with HER2 amplification (HCC1954) cells

  • Concentraties

    ~20 μM

  • Incubatietijd

    48 hours

  • Methode

    Cells are incubated with 500 nM Calcein-AM and 1 µM PI for 15 min, after which live cells and dead cells (represented by positivity of Calcein-AM and PI staining, respectively) are counted utilizing the adherent cell Celigo™ cytometer.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    NOD/SCID mice bearing MDA-MB 231 derived tumors

  • Doseringen

    1 mg/day

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21433396/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23606532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25365944/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25452552/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25315193/

Klantproductvalidatie

(A) The survival rate detected at 72 h after the injection of different concentrations of ML141; shrimp injected with DMSO were used as controls. (B) The expression of WSSV IE1 at the mRNA level at 24 h post ML141 injection. Shrimp injected with the same amount of DMSO in each group were used as controls.

Gegevens van [ , , J Virol, 2016, doi: 10.1128/JVI.01916-16. ]

Western blot analysis of expressions of E-cadherin and vimentin in HCT116 cells treated with ML141 compared with DMSO-treated cells

Gegevens van [ , , J Proteome Res, 2018, 17(1):265-275 ]

Compared with the DMSO group, there were low levels of (D) MMP-9 and (E) MMP-2 expression in the ML141-treated group. There were no statistically significant differences in MMP-9 and MMP-2 expression between ML14-treated and ML141+TAOCSB-treated groups. *P<0.05 or **P<0.01 vs. DMSO group. TAOCSB, total alkaloids of Corydalis saxicola bunting; MMP, matrix metalloproteinase; Cdc42, cell division cycle 42; DMSO, dimethylsulfoxide.

Gegevens van [ , , ONCOLOGY LETTERS, 2018, 15: 475-482 ]

Sellecks ML141 (CID-2950007) Is geciteerd door 37 Publicaties

IGSF10 is a RET antagonist regulating Ewing sarcoma growth and GnRH neuron migration [ Cell Rep, 2025, 44(8):116025] PubMed: 40700020
PI(3,4,5)P3-mediated Cdc42 activation regulates macrophage podosome assembly [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127] PubMed: 40126693
CDC42 supports HBV entry by NTCP translocation to the plasma membrane and macropinocytosis [ EMBO Rep, 2025, 26(21):5239-5269] PubMed: 40954218
Cdc42 is crucial for the early regulation of hepatic stellate cell activation [ Am J Physiol Cell Physiol, 2025, 10.1152/ajpcell.00987.2024] PubMed: 39871537
Role of membrane proximal actin regulators in SARS-CoV-2 spike-induced cell-cell fusion [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 766:151846] PubMed: 40300332
Vav2 is a master regulator of repair against bacterial pore-forming toxins [ bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026] PubMed: 40766405
Proangiogenic effect and underlying mechanism of holmium oxide nanoparticles: a new biomaterial for tissue engineering [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):357] PubMed: 38902755
Dennd2c Negatively Controls Multinucleation and Differentiation in Osteoclasts by Regulating Actin Polymerization and Protrusion Formation [ Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11479] PubMed: 39519032
Roles of USP1 in Ewing sarcoma [ Genes Cancer, 2024, 15:15-27] PubMed: 38323120
SAMHD1-induced endosomal FAK signaling promotes human renal clear cell carcinoma metastasis by activating Rac1-mediated lamellipodia protrusion [ Exp Mol Med, 2023, 55(4):779-793] PubMed: 37009792

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.