ML-7 HCl

CatalogusnummerS8388 Batch:S838802

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₅H₁₇IN₂O₂S.HCl

Moleculair gewicht

452.74

CAS-nr.

110448-33-4

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

46 mg/mL (101.6 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

ML-7 is een remmer van gladde spier myosine lichte keten kinase (MLCK) met een Ki-waarde van 0,3 µM en vertoont een omkeerbare, ATP-competitieve remming van Ca2+-calmoduline-afhankelijke en -onafhankelijke gladde spier MLCK's. ML-7 remt ook PKA en PKC met Ki van respectievelijk 21 μM en 42 μM.

Doelen

MLCK (Cell-free assay)	PKA (in Ehrlich cells)	PKC (in Ehrlich cells)
0.3 μM(Ki)	21 μM	42 μM

In vitro

Remming van MLCK door ML-7 induceert activering van caspase-3 in adherente MCF-10A en MCF-10A Ras-getransformeerde cellen. De behandeling resulteert in een dosisafhankelijke afname van MLC20-fosforylering en een corresponderende toename van celdood van SMC (gladde spiercellen). Het remmende effect van ML-7 op MLCK is zeer selectief. De Ki van ML-7 voor MLCK is 0,3 μM, terwijl de Ki voor proteïnekinase A 21 μM en voor proteïnekinase C 42 μM bedraagt. Overexpressie van Bcl-2 kan cellen beschermen tegen apoptose geïnduceerd door ML-7.

In vivo

ML7 is in staat om vasculaire endotheliale disfunctie (VED) en atherosclerose (AS) te verbeteren door de expressie van de tight junction (TJ)-eiwitten zona occludens (ZO)-1 en occludine te reguleren via mechanismen die MLCK en MLC-fosforylering omvatten bij konijnen die een vetrijk dieet kregen. ML7 vermindert de expressie van MLCK en MLC-fosforylering in de slagaderwand van konijnen die een vetrijk dieet kregen en vermindert lipide-afzettingslaesies bij AS-konijnen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[2]}	Cellijnen MCF-10A cells, MDCK cells Concentraties 40 μM Incubatietijd 16 h Methode Cells are treated with vehicle alone, Blebbistatin, ML-7, ML-9, latrunculin A or Y-27632 in media without serum at varying concentrations and time points before being fixed or prepared for FACS analysis. Untreated cells are also serum starved for the duration of the inhibitor treatment. Stock solutions of each agent are made in DMSO (50 μM Blebbistatin, 5 mM LA), 50% ethanol (10 mM ML-7), 70% ethanol (20 mM ML-9) or water (20 mM Y-27632) and are maintained at -20°C.

Celassay:^{^[2]}

Cellijnen
MCF-10A cells, MDCK cells
Concentraties
40 μM
Incubatietijd
16 h
Methode
Cells are treated with vehicle alone, Blebbistatin, ML-7, ML-9, latrunculin A or Y-27632 in media without serum at varying concentrations and time points before being fixed or prepared for FACS analysis. Untreated cells are also serum starved for the duration of the inhibitor treatment. Stock solutions of each agent are made in DMSO (50 μM Blebbistatin, 5 mM LA), 50% ethanol (10 mM ML-7), 70% ethanol (20 mM ML-9) or water (20 mM Y-27632) and are maintained at -20°C.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096176/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16723733/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3108259/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15988034/

Uitklappen

Klantproductvalidatie

: Gegevens van [ , , Blood, 2013, 122(4):580-9 ]

: Gegevens van [ , , FASEB J, 2018, doi:10.1096/fj.201800343R ]

: Gegevens van [ , , Biomed Pharmacother, 2017, 92:810-818 ]

Sellecks ML-7 HCl Is geciteerd door 22 Publicaties

The endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol is released and transported on demand via extracellular microvesicles [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122]	PubMed: 39977325
Taurolidine inhibits influenza virus infection and prevents influenza-induced cytokine storm, vasoconstriction and lung damage [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201]	PubMed: 40369324
Primary cilia prevent activation of the cGAS-STING pathway during mouse decidualization [ Commun Biol, 2025, 8(1):607]	PubMed: 40229503
Elevated uric acid induces erectile dysfunction in rats by interacting with MLCK and inhibiting its ubiquitin-mediated degradation [ Commun Biol, 2025, 8(1):1190]	PubMed: 40783594
Aurora B maintains spherical shape of mitotic cells via simultaneously stabilizing myosin II and vimentin [ J Mol Cell Biol, 2025, mjaf023]	PubMed: 40795355
Inhibitory effects of ferulic acid on the contraction responses of porcine coronary arteries: a comparison with diltiazem [ J Pharmacol Sci, 2025, 158(3):172-181]	PubMed: 40436478
Regulatory effects of the p38 mitogen-activated protein kinase-myosin light chain kinase pathway on the intestinal epithelial mechanical barrier and the mechanism of modified Pulsatilla decoction in the treatment of ulcerative colitis [ J Tradit Chin Med, 2024, 44(5):885-895]	PubMed: 39380219
Suppression of non-muscle myosin II boosts T cell cytotoxicity against tumors [ Sci Adv, 2024, 10(44):eadp0631]	PubMed: 39485850
Fluoride disrupts intestinal epithelial tight junction integrity through intracellular calcium-mediated RhoA/ROCK signaling and myosin light chain kinase [ Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 257:114940]	PubMed: 37099960
High extracellular glucose promotes cell motility by modulating cell deformability and contractility via the cAMP-RhoA-ROCK axis in human breast cancer cells [ Mol Biol Cell, 2023, 34(8):ar79]	PubMed: 37195739

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.