MK-8722

CatalogusnummerE1031 Batch:E103101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H20ClN3O4
Moleculair gewicht 449.89 CAS-nr. 1394371-71-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.04 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

MK-8722 is een potente, directe, allosterische activator van alle 12 zoogdierlijke pan-AMPK-complexen.
Doelen
pan-AMPK
In vitro

MK-8722 activeert pAMPK-complexen met verhoogde potentie en omvang versus AMP. In primaire muizenhepatocyten, HepG2-cellen of primaire menselijke myocyten resulteert deze verbinding in de fosforylering van een aantal extra bekende doelwitten van pAMPK, en de meest potente off-target activiteit die ervoor werd waargenomen is tegen de serotonine 5-HT2A-receptor.
In vivo

Farmacologische pan-AMPK-activering door MK-8722 leidt tot chronisch duurzame verbeteringen in de glucosehomeostase, waaronder de verbetering van insulineresistentie en hyperglycemie. Acute behandeling met deze verbinding (30 mpk) onderdrukt significant de bloedglucose- en insulinespiegels. Bij muizen verhoogt chronische toediening van deze chemische stof ook de Glut4-eiwitspiegels in de spieren. Bij resusapen resulteert het in harthypertrofie geassocieerd met verhoogd hart- en skeletspierglycogeen.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Mouse, Rat, Rhesus monkeys

  • Doseringen

    30 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28705990/

Sellecks MK-8722 Is geciteerd door 1 Publicatie

Opposing roles for AMPK in regulating distinct mitophagy pathways [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00865-7] PubMed: 39532100

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.