MK-3903

CatalogusnummerS8803 Batch:S880301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C27H19ClN2O3
Moleculair gewicht 454.90 CAS-nr. 1219737-12-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro 4-Methylpyridine (verwarmd met een waterbad van 50 ºC) 23 mg/mL (50.56 mM)
DMSO 5.6 mg/mL (12.31 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving MK-3903 is een potente en selectieve AMPK-activator met een EC50 van 8 nM voor de α1 β1 γ1-subeenheid. Het activeert 10 van de 12 pAMPK-complexen met EC50-waarden in het bereik van 8-40 nM en maximale activering >50%.
Doelen
AMPK
8 nM(EC50)
In vitro

MK-3903 activeert 10 van de 12 pAMPK-complexen met EC50-waarden in het bereik van 8-40 nM en maximale activering >50%. Deze verbinding activeert pAMPK5 (36% max) gedeeltelijk, wat slechts een kleine component is van de menselijke en muizenlever, en het activeert pAMPK6 niet, dat niet in de lever wordt gedetecteerd. Het is een zwakke omkeerbare remmer van CYP3A4 en 2D6 in menselijke levermicrosomen (schijnbare IC50 > 50 μM) en vertoont geen tijdsafhankelijke remming van CYP3A4-activiteit. Deze chemische stof is geen krachtige PXR-agonist.
In vivo

De farmacokinetiek van MK-3903 bij C57BL/6 muizen, Sprague–Dawley ratten en beaglehonden werd gekenmerkt door een matige systemische plasmaclearance (5,0–13 mL/min/kg), een verdelingsvolume in steady-state van 0,6–1,1 L/kg en een terminale halfwaardetijd van ∼2 uur. Het heeft een lage orale biologische beschikbaarheid (8,4%) bij C57BL/6 muizen, maar de orale blootstelling wordt later verbeterd met behulp van andere dragers. Orale biologische beschikbaarheden bij ratten en honden zijn verbeterd (27-78%). Chronische orale toediening van deze verbinding verhoogde de ACC-fosforylering in de lever robuust met bescheidener effecten in de skeletspieren. Behandeling van verschillende muismodellen met deze chemische stof resulteert in verwachte veranderingen in het lipidemetabolisme en verbeteringen in een maatstaf voor insulinegevoeligheid.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    lean C57BL/6 mice, Sprague-Dawley rats and beagle dogs

  • Doseringen

    for I.V., 2 mg/kg in mouse, 1 mg/kg in rat and 0.5 mg/kg in dog; for P.O., 10 mg/kg in mouse, 4 mg/kg in rat and 1 mg/kg in dog

  • Toediening

    P.O. and I.V.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29035567/

Sellecks MK-3903 Is geciteerd door 1 Publicatie

MK8722, an AMPK activator, inhibiting carcinoma proliferation, invasion and migration in human pancreatic cancer cells [ Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325] PubMed: 34656065

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.