Mirtazapine

CatalogusnummerS2016 Batch:S201601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H19N3
Moleculair gewicht 265.35 CAS-nr. 85650-52-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (199.73 mM)
Ethanol 53 mg/mL (199.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.65mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.37mg/ml (1.39mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin) is een adrenerge en seroton receptor antagonist, gebruikt om depressie te behandelen.
Doelen
5-HT
In vitro

Mirtazapine vertoont een uitgesproken affiniteit voor gekloonde, menselijke alfa2A-adrenerge (AR) receptoren, waarbij het noradrenaline (NA)-geïnduceerde stimulatie van guanosine-5'-O-(3-[35S]thio)-trifosfaat ([35S]-GTPgammaS) binding blokkeert. Deze verbinding vertoont een hoge affiniteit voor gekloonde, menselijke serotonine (5-HT)2C receptoren, waarbij het 5-HT-geïnduceerde fosfoinositide generatie opheft. Het verhoogt significant de dialysaatniveaus van NA en, in FCX, DA, terwijl 5-HT niet wordt beïnvloed. Deze chemische stof verbetert de effectiviteit van de elektrische stimulatie van de opstijgende 5-HT-route door zowel alfa-2 adrenerge auto- als heteroreceptoren te blokkeren. Het blokkeert het onderdrukkende effect van micro-iontoforetisch toegediende norepinephrine (NE) op de afvuuractiviteit van CA3 dorsale hippocampus piramidale neuronen, wat hun antagonistische effecten op postsynaptische alfa-2 adrenoceptoren aangeeft.

In vivo

Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.) verhoogt dosisafhankelijk de afvuuractiviteit van de 5-HT neuronen bij naïeve ratten, maar niet bij ratten die zijn voorbehandeld met 6-hydroxydopamine. Deze verbinding (5 mg/kg/dag, s.c., met behulp van osmotische minipompen) verhoogt de spontane afvuuractiviteit van locus coeruleus noradrenaline (NA) neuronen bij mannelijke Sprague-Dawley ratten. Het antagoniseert zowel het versterkende effect van een lage dosis (10 mg/kg, i.v.) als het verminderende effect van een hoge dosis (100 mg/kg, i.v.) van de alfa 2-adrenoceptor agonist clonidine op de effectiviteit van de elektrische stimulatie van de opstijgende 5-HT-route bij het onderdrukken van de afvuuractiviteit van dorsale hippocampus CA3 piramidale neuronen. Deze chemische stof (5 mg/kg s.c.) beïnvloedt de DOPAC- en homovanillinezuurniveaus in het striatum slechts licht, beïnvloedt nauwelijks de 5-HT-afgifte bij vrij bewegende ratten, maar verhoogde duidelijk 5-hydroxyindolazijnzuur.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10762339/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9007838/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8627567/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.