In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) is een potente menin-MLL interactieremmer met een IC50 van 446 nM.
Doelen
Menin-MLL interaction (Cell-free assay)
446 nM
In vitro
In HEK293-cellen bereikte MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) het eiwitdoelwit en remt het effectief de menin-MLL-AF9-interactie. Het blokkeert effectief MLL-fusie-eiwit-gemedieerde leukemische transformatie door de expressie van doelgenen die nodig zijn voor de oncogene activiteit van het MLL-fusie-eiwit te downreguleren. Deze verbinding blokkeert ook effectief celproliferatie en induceert celapoptose in menselijke MLL-leukemiecellijnen die verschillende MLL-translocaties bevatten.
FITC-MBM1 bij 15 nM en menin bij 150 nM in de FP-buffer worden gemengd en gedurende 1 uur in het donker bij kamertemperatuur geïncubeerd. Voor puntscreening wordt 0,2 μL MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) (20 μM eindconcentratie, 1% DMSO) toegevoegd aan 20 μL van het aliquot van het eiwit-peptide mengsel en geïncubeerd op 384-wells platen in het donker bij kamertemperatuur gedurende 1 uur. Bij confirmatiescreening worden de seriële verdunningsplaten met deze verbinding in DMSO bereid en gebruikt om het menin-FITC-MBM1 complex te titreren. Verandering in fluorescentiepolarisatie wordt gemonitord bij 525 nm na excitatie bij 495 nm met behulp van de PHERAstar microplaatlezer (BMG) en toegepast om IC50-waarden te bepalen met het Origin 7.0-programma.
The MLL-AF9 and E2A-HLF transduced murine BMC are plated in 12-well plates at the concentration of 5×103 cells/mL with 1 mL methylcellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or MI-2 (Menin-MLL Inhibitor). 6 days later colonies are stained with 100 μL iodonitrotetrazolium chloride at final concentration of 1 mg/mL, incubated at 37°C for 30 min and counted. To replate for the 2nd round, colonies are counted at day 6 without staining and cells were washed out by 1×PBS buffer and resuspended in IMDM medium containing 15% FBS, 1% penicillin/streptomycin and IL-3. 5×103 cells are plated in 12-well plates with 1ml methycellulose medium M3234 containing 20% IMDM medium, 1% penicillin/streptomycin, IL-3 and 0.25% DMSO or this compound. 6 days later colonies are stained and counted.
Referenties
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286128/
Sellecks MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) Is geciteerd door 11 Publicaties
Studies of Epigenetics and Properties of B Cell Receptor in WALDENSTRÖM Macroglobulinemia (WM)
[ ProQuest, 2023, 30484965]
Hyperglycemic Memory of Innate Immune Cells Promotes In Vitro Proinflammatory Responses of Human Monocytes and Murine Macrophages
[ J Immunol, 2021, ji1901348]
Induction of ß Cell Replication by Small Molecule-Mediated Menin Inhibition and Combined PKC Activation and TGF‑ß Inhibition as Revealed by A Refined Primary Culture Screening
[ Cell J, 2021, 23(6):633-639]
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
Glutaminolysis Mediated by MALT1 Protease Activity Facilitates PD-L1 Expression on ABC-DLBCL Cells and Contributes to Their Immune Evasion.
[ Front Oncol, 2018, 8:632]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
