Technische gegevens
| Formule | C20H20N8O5.2Na |
|||
| Moleculair gewicht | 498.4 | CAS-nr. | 7413-34-5 | |
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | Water | 100 mg/mL (200.64 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Methotrexate sodium, een analoog van foliumzuur, is een niet-specifieke inhibitor van de dihydrofolate reductase(DHFR) van bacteriën en kankercellen, evenals normale cellen. Het vormt een inactief ternair complex met DHFR en NADPH. Methotrexate (MTX) induceert apoptose. | ||
|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||
| In vitro | Methotrexate (0.1-10 mM) induceert apoptose van in vitro geactiveerde T-cellen uit humaan perifeer bloed. Methotrexate bewerkstelligt clonale deletie van geactiveerde T-cellen in gemengde lymfocytenreacties. Methotrexate kan geactiveerde perifere bloed T-cellen selectief verwijderen via een CD95-onafhankelijk pad. Methotrexate wordt door cellen opgenomen via de gereduceerde foliumzuurdrager en wordt vervolgens binnen de cellen omgezet in polyglutamaten. Methotrexate leidt tot verminderde productie van leukotriene B4 door ex vivo gestimuleerde neutrofielen. Methotrexate-polyglutamaten remmen het enzym aminoimidazolecarboxamidoadenosineribonucleotide (AICAR) transformylase krachtiger dan de andere enzymen die betrokken zijn bij de purinebiosynthese. Methotrexate staat er ook om bekend de TNF-activiteit te onderdrukken door TNF-geïnduceerde nucleaire factor-κB-activering in vitro te onderdrukken, deels gerelateerd aan een vermindering van de afbraak en inactivering van een inhibitor van deze factor, IκBα, en waarschijnlijk gerelateerd aan de afgifte van adenosine. Methotrexate onderdrukt de productie van zowel TNF als IFN-γ door T-cel-receptor-geprimeerde T-lymfocyten van zowel gezonde menselijke donoren als RA-patiënten. Methotrexate-behandeling is geassocieerd met een significante afname van TNF-α-positieve CD4+ T-cellen, terwijl het aantal T-cellen dat het ontstekingsremmende cytokine IL-10 tot expressie brengt, toenam. | ||
| In vivo | Methotrexate verhoogt het AICAR-gehalte van miltcellen, verhoogt de adenosinconcentraties in exsudaat van door carrageen ontstoken luchtzakjes en remt de leukocytenaccumulatie in ontstoken luchtzakjes bij muizen aanzienlijk. Methotrexate-gemedieerde reductie in leukocytenaccumulatie wordt gedeeltelijk omgekeerd door injectie van adenosine deaminase (ADA) in het luchtzakje, volledig omgekeerd door een specifieke adenosine A2-receptorantagonist, 3,7-dimethyl-1-propargylxanthine (DMPX), maar niet beïnvloed door een adenosine A1-receptorantagonist, 8-cyclopentyl-dipropylxanthine bij muizen. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
Sellecks Methotrexate disodium Is geciteerd door 19 Publicaties
| Oncogenic β-catenin-driven liver cancer is susceptible to methotrexate-mediated disruption of nucleotide synthesis [ Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816] | PubMed: 37612257 |
| Modulation of Skin Inflammatory Responses by Aluminum Adjuvant [ Pharmaceutics, 2023, 15(2)576] | PubMed: 36839900 |
| Multi-omics analysis based on 3D-bioprinted models innovates therapeutic target discovery of osteosarcoma [ Bioact Mater, 2022, 18:459-470] | PubMed: 35415297 |
| Metabolic control of CD47 expression through LAT2-mediated amino acid uptake promotes tumor immune evasion [ Nat Commun, 2022, 13(1):6308] | PubMed: 36274066 |
| Hydroxychloroquine lowers Alzheimer's disease and related dementias risk and rescues molecular phenotypes related to Alzheimer's disease [ Mol Psychiatry, 2022, none] | PubMed: 36577843 |
| Addressing Doxorubicin Resistance in Bone Sarcomas Using Novel Drug-Resistant Models [ Int J Mol Sci, 2022, 23(12)6425] | PubMed: 35742867 |
| Lectin galactoside-binding soluble 3 binding protein mediates methotrexate resistance in choriocarcinoma cell lines [ Bioengineered, 2022, 13(2):2076-2086] | PubMed: 35038949 |
| A network-based approach to integrate nutrient microenvironment in the prediction of synthetic lethality in cancer metabolism [ PLoS Comput Biol, 2022, 18(3):e1009395] | PubMed: 35286311 |
| A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy [ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h] | PubMed: 35253833 |
| The novel mechanism of Med12-mediated drug resistance in a TGFBR2-independent manner [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:1-7] | PubMed: 35461070 |
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.