Technische gegevens
| Formule | C30H24Cl2F2N6O3 |
|||
| Moleculair gewicht | 625.45 | CAS-nr. | 1206801-37-7 | |
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | |||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) is een oraal biologisch beschikbare, potente c-Met-remmer met een Ki-waarde van 2 nM. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit en remt meerdere kinasen, waaronder MST1R (IC50=11 nM), FLT3 (IC50=7 nM), AXL (IC50=2 nM), MERTK (IC50=10 nM), TEK (IC50=63 nM), ROS1, DDR1/2 (IC50=0,1/7 nM) en MKNK1/2 (IC50=7 nM). |
|---|---|
| In vivo | Merestinib (LY2801653) vertoont anti-tumoreffecten in MET-geamplificeerde (MKN45), MET-autocriene (U-87MG en KP4) en MET-overgeëxpresseerde (H441) xenograftmodellen; en in vivo vaatnormalisatie-effecten. Merestinib (LY2801653) is een type-II ATP-competitieve, 'slow-off' remmer van MET-tyrosinekinase met een farmacodynamische verblijftijd (Koff) van 0,00132 min-1 en t1/2 van 525 min. Behandeling met Merestinib (LY2801653) remt MET-fosforylering met een samengestelde TED50 (50% doelwitremmingsdosis) van 1,2 mg/kg en een samengestelde TED90 (90% doelwitremmingsdosis) van 7,4 mg/kg. Merestinib (LY2801653) (20 mg/kg) vermindert de TFK-1 tumorgroei significant ten opzichte van de vehikelcontrole. Merestinib (LY2801653) remt de groei van intra- en extrahepatische CCC-xenografttumoren. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.