MCB-294

CatalogusnummerE6526

Technische gegevens

Formule	C34H29D2F4N5O3
Moleculair gewicht	635.65	CAS-nr.
Oplosbaarheid (25°C)*	In vitro


* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving	MCB-294 is een pan-KRAS-remmer die zowel actieve (GTP-gebonden) als inactieve (GDP-gebonden) KRAS-toestanden target, met Kd-waarden van respectievelijk ongeveer 1 pM en 10 nM. Het vertoont een preferentiële remming van KRAS boven NRAS en HRAS. De verbinding remt de proliferatie van hTERT-HPNE-cellen die G12D-, G12C-, G12V-, G12S-, G13D- en wild-type KRAS-varianten bevatten, met IC50-waarden rond 700 nM. MCB-294 activeert apoptose in KRAS-gemuteerde tumoren en vertoont activiteit tegen KRASG12C-remmerresistente kankercellen, terwijl het het immuunmicroklimaat van de tumor moduleert. Deze verbinding dient als onderzoeksinstrument voor pancreas-, colorectale- en longkankeronderzoek.
In vivo	MCB-36 (10 mg/kg, i.p., eenmalige dosis) bereikt een snelle systemische blootstelling, met een piekplasmaconcentratie 0,5 uur na dosering en een plasma-eliminatiehalfwaardetijd (t1/2) van 1,1 uur. MCB-294 (30 mg/kg, i.p., tweemaal daags gedurende 1-16 dagen) onderdrukt effectief KRASG12C-remmerresistente kankercellen en remodelleert het tumorimmuunmicroklimaat bij muizen.

Beschrijving

MCB-294 is een pan-KRAS-remmer die zowel actieve (GTP-gebonden) als inactieve (GDP-gebonden) KRAS-toestanden target, met Kd-waarden van respectievelijk ongeveer 1 pM en 10 nM. Het vertoont een preferentiële remming van KRAS boven NRAS en HRAS. De verbinding remt de proliferatie van hTERT-HPNE-cellen die G12D-, G12C-, G12V-, G12S-, G13D- en wild-type KRAS-varianten bevatten, met IC50-waarden rond 700 nM. MCB-294 activeert apoptose in KRAS-gemuteerde tumoren en vertoont activiteit tegen KRASG12C-remmerresistente kankercellen, terwijl het het immuunmicroklimaat van de tumor moduleert. Deze verbinding dient als onderzoeksinstrument voor pancreas-, colorectale- en longkankeronderzoek.

In vivo

MCB-36 (10 mg/kg, i.p., eenmalige dosis) bereikt een snelle systemische blootstelling, met een piekplasmaconcentratie 0,5 uur na dosering en een plasma-eliminatiehalfwaardetijd (t1/2) van 1,1 uur. MCB-294 (30 mg/kg, i.p., tweemaal daags gedurende 1-16 dagen) onderdrukt effectief KRASG12C-remmerresistente kankercellen en remodelleert het tumorimmuunmicroklimaat bij muizen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/40780213/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.