Marimastat (BB-2516)

CatalogusnummerS7156 Batch:S715601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H29N3O5
Moleculair gewicht 331.41 CAS-nr. 154039-60-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (199.14 mM)
Ethanol 14 mg/mL (42.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.650mg/ml (4.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Marimastat (BB-2516, TA2516) is een breedspectrum matrix metalloprotease (MMP)-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM en 13 nM voor MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 en MMP-7. Deze verbinding heeft fase 3 bereikt.
Doelen
MMP-9
(cell-free assay)		 MMP-1
(cell-free assay)		 MMP-2
(cell-free assay)		 MMP-14
(cell-free assay)		 MMP-7
(cell-free assay)		 Meer bekijken
3 nM 5 nM 6 nM 9 nM 16 nM
In vitro

Marimastat (BB-2516) (100 nM) remt significant de expressie van MMP14 in U251, U87, GBM39 en GBM43 tumorcellen. Deze verbinding remt specifiek de groei van glioomcellen en heeft geen effect op normale menselijke astrocyten (NHA).

Het reguleert vroegtijdig de expressie van Notch-doelgenen, zoals Hes1 en Hes5, omlaag.
In vivo

In een orthotoop oraal plaveiselcelcarcinoom implantatiemodel onderdrukt marimastat (BB-2516) (150 mg/kg/dag, p.o.), toegediend via een osmotische pomp, significant de cervicale lymfekliermetastase en activering van MMP-2, en heeft een significant betere overleving dan de controlegroep.

Deze verbinding vermindert de MMP-hyperactiviteit van polycystische menselijke en rattencholangiocyten en blokkeert de cystische expansie van PCK-cholangiocyten. Chronische behandeling van 8 weken oude PCK-ratten ermee remt hepatische cystogenese en fibrose.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[2]
  • Inhibitor kinetiek

    Recombinant humaan MMP2 wordt geactiveerd met 1 mM 4-aminofenylkwikacetaat gedurende 1 uur bij 37°C. In aanwezigheid van toenemende concentraties Marimastat (BB-2516) worden de splitsingssnelheden van 1 μM van het gedoofde fluorescente MMP-substraat (7-methoxycoumarin-4-yl)acetyl-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrophenyl)-L-2,3-diaminoproprionyl]-Ala-Arg-NH2 gemeten in 96-well fluorimetrieplaten bij 37°C 100 mM Tris-HCl (pH 7,5), 100 mM NaCl, 10 mM CaCl2, 0,05% Brij 35 met behulp van een 320 nm excitatie-filter en een 405 nm emissie-filter. Curvefitting en IC50-berekeningen worden gedaan met GraphPad Prism 5.0 Software.
Dierstudie:

[5]
  • Dierlijke modellen

    Orthotopic oral squamous cell carcinoma implantation model

  • Doseringen

    150 mg/kg/day

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9364582/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20729277/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24156018/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23098139/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12405288/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24436140/

Klantproductvalidatie

(E, F) Uev1A mediates negative feedback of NF-κB signaling pathway is dependent on TACE activity. Forty-eight hours after transfection, the cells were pre-treated with BB-2516 (20 μM) for 1 h, followed by TNFα (40 ng/ml) treatment for 2 h. Cell was fixed and stained with antibodies against HA and p65. The same cells were also stained with DAPI to reveal nuclei. White arrows indicate UEV1A-overexpressed cells. (F) Quantitative analysis of the experiments shown in (E). Percentage of cells displaying nuclear p65 is shown for UEV1A- overexpressed or vector-transfected cells. Each sample contains about 1000 cells. The significance of differences was assessed by two-tailed Student

Gegevens van [ , , Cell Signal, 2018, 42:155-164 ]

Sellecks Marimastat (BB-2516) Is geciteerd door 22 Publicaties

ERK activation waves coordinate mechanical cell competition leading to collective elimination via extrusion of bacterially infected cells [ Cell Rep, 2025, 44(1):115193] PubMed: 39817903
Evaluating therapeutic plasma exchange and protease inhibitors as mechanisms to reduce soluble mesothelin [ Sci Rep, 2025, 15(1):13174] PubMed: 40240561
Oncogenic EML4-ALK assemblies suppress growth factor perception and modulate drug tolerance [ Nat Commun, 2024, 15(1):9473] PubMed: 39488530
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Targeting the core program of metastasis with a novel drug combination [ Cancer Med, 2024, 13(11):e7291] PubMed: 38826119
CD26-negative and CD26-positive tissue-resident fibroblasts contribute to functionally distinct CAF subpopulations in breast cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):183] PubMed: 36635273
Chronic kidney disease causes blood-brain barrier breakdown via urea-activated matrix metalloproteinase-2 and insolubility of tau protein [ Aging (Albany NY), 2023, 15(20):10972-10995] PubMed: 37889501
Cell-matrix interface regulates dormancy in human colon cancer stem cells [ Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-05043-y] PubMed: 35798028
Hotspot ESR1 mutations are multimodal and contextual modulators of breast cancer metastasis [ Cancer Res, 2022, canres.CAN-21-2576-E.2021] PubMed: 35078818
Transforming growth factor β1 signaling links extracellular matrix remodeling to intracellular lipogenesis upon physiological feeding events [ J Biol Chem, 2022, 298(4):101748] PubMed: 35189145

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.