Lys05 Trihydrochloride

CatalogusnummerS8369 Batch:S836903

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H23Cl2N5.3HCl
Moleculair gewicht 549.75 CAS-nr. 1391426-24-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 4 mg/mL (7.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Lys05 is een nieuwe lysosomale Autophagy-remmer die krachtig accumuleert in en de lysosomen van zowel cellen als tumoren ontzuurt, wat resulteert in een aanhoudende remming van autofagie en tumorgroei.
Doelen
Autophagy
In vitro

Lys05 is een wateroplosbaar zout van Lys01. Deze verbinding vertoont krachtige antitumoractiviteit als een enkel agens zowel in vitro als in vivo in meerdere menselijke kankercellijnen en xenograftmodellen.

Lys01 en deze chemische stof produceren equivalente dosisafhankelijke verhogingen van de LC3II/LC3I-verhouding, accumulatie van het autofagie-cargo-eiwit p62, en identieke IC50-waarden in de MTT-assay.
In vivo

Terwijl lagere doses Lys05 goed worden verdragen en geassocieerd zijn met antitumoractiviteit, produceert deze verbinding bij de hoogst geteste dosis Paneth-celdisfunctie en intestinale toxiciteit, vergelijkbaar met wat kan worden waargenomen bij muizen en mensen met genetische defecten in het autofagie-gen ATG16L1. In twee melanoom-xenograftmodellen en een darmkanker-xenograftmodel produceert intermitterende hoge dosis of chronische dagelijkse dosering van deze chemische stof bij lagere doses een significante vroege blokkade van autofagie in vivo, en heeft het enkelvoudige antitumoractiviteit bij doses zo laag als 10 mg/kg i.p. dagelijks.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Nu/Nu nude mice

  • Doseringen

    10 mg/kg, 40 mg/kg, or 80 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22878685/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22566612/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34099621/

Sellecks Lys05 Trihydrochloride Is geciteerd door 14 Publicaties

Targeting USP8 causes synthetic lethality through degradation of FGFR2 in ARID1A-deficient ovarian clear cell carcinoma [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):69] PubMed: 40074856
Rapid hepatitis C virus replication machinery removal after antiviral treatment with DAA monitored by multimodal imaging [ Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5] PubMed: 40553718
In vivo manipulation of the protein homeostasis network in rhabdomyosarcoma [ Oncotarget, 2025, 16:681-696] PubMed: 40879698
Apolipoprotein E aggregation in microglia initiates Alzheimer's disease pathology by seeding β-amyloidosis [ Immunity, 2024, 57(11):2651-2668.e12] PubMed: 39419029
Targeting autophagy as a therapeutic strategy in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Sci Rep, 2024, 14(1):4000] PubMed: 38369625
Autophagy inhibition induces AML cell death and enhances the efficacy of chemotherapy under hypoxia [ bioRxiv, 2024, 2024.11.24.625107] PubMed: 39651164
ADAR1 downregulation by autophagy drives senescence independently of RNA editing by enhancing p16INK4a levels [ Nat Cell Biol, 2022, 24(8):1202-1210] PubMed: 35851616
ASCL2 Maintains Stemness Phenotype through ATG9B and Sensitizes Gliomas to Autophagy Inhibitor [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(27):e2105938] PubMed: 35882624
Targeting euchromatic histone lysine methyltransferases sensitizes colorectal cancer to histone deacetylase inhibitors [ Int J Cancer, 2022, 151(9):1586-1601] PubMed: 35666536
Trabectedin induces ferroptosis via regulation of HIF-1α/IRP1/TFR1 and Keap1/Nrf2/GPX4 axis in non-small cell lung cancer cells [ Chem Biol Interact, 2022, 369:110262] PubMed: 36396105

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.