LY 3200882

CatalogusnummerS8772 Batch:S877201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₄H₂₉N₅O₃

Moleculair gewicht

435.52

CAS-nr.

1898283-02-7

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

87 mg/mL (199.76 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.350mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	1.087mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21.74 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

LY 3200882 is een potente, zeer selectieve remmer van TGF-β receptor type 1 (TGFβRI). Het remt krachtig TGFβ-gemedieerde SMAD-fosforylering in vitro in tumor- en immuuncellen en in vivo in subcutane tumoren op een dosisafhankelijke manier.

Doelen

TGFβRI

In vitro

LY3200882 remt verschillende pro-tumorogene activiteiten. LY3200882 remt krachtig TGFβ gemedieerde SMAD-fosforylering in vitro in tumor- en immuuncellen en in vivo in subcutane tumoren op een dosisafhankelijke manier. In in vitro immuunsuppressie-assays heeft LY3200882 de mogelijkheid getoond om door TGFβ1 onderdrukte of door T-regulerende cellen onderdrukte naïeve T-celactiviteit te herstellen en proliferatie te herstellen. Het werkt als een immunomodulerend middel.

In vivo

In preklinische tumormodellen toonde LY3200882 krachtige antitumoractiviteit in het orthotopische 4T1-LP-model van triple-negatieve borstkanker en deze activiteit correleerde met verbeterde tumorinfiltrerende lymfocyten in de tumormicro-omgeving. Duurzame tumorregressies in het orthotopische 4T1-LP-model werden waargenomen en heruitdaging van congenische tumoren resulteerde in volledige afstoting bij alle muizen. LY3200882 heeft antimetastatische activiteit getoond in een experimenteel metastase-tumormodel (intraveneus EMT6-LM2-model van triple-negatieve borstkanker). Bovendien toont LY3200882 combinatorische antitumorvoordelen met checkpoint-inhibitie (anti-PD-L1) in het syngene CT26-model.

Protocol (uit referentie)

Referenties

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/955

Sellecks LY 3200882 Is geciteerd door 5 Publicaties

Cadherin-11 Deficiency Attenuates Ang-II-Induced Atrial Fibrosis and Susceptibility to Atrial Fibrillation [ J Inflamm Res, 2021, 14:2897-2911]	PubMed: 34239314
The culture microenvironment of juvenile idiopathic arthritis synovial fibroblasts is favorable for endochondral bone formation through BMP4 and repressed by chondrocytes [ Pediatr Rheumatol Online J, 2021, 19(1):72]	PubMed: 33980237
OXPHOS-dependent metabolic reprogramming prompts metastatic potential of breast cancer cells under osteogenic differentiation [ Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-01040-y]	PubMed: 32934344
IL-17A-producing T cells exacerbate fine particulate matter-induced lung inflammation and fibrosis by inhibiting PI3K/Akt/mTOR-mediated autophagy [ J Cell Mol Med, 2020, 24(15):8532-8544]	PubMed: 32643865
Wogonin reverses the drug resistance of chronic myelogenous leukemia cells to imatinib through CXCL12-CXCR4/7 axis in bone marrow microenvironment [ Ann Transl Med, 2020, 8(17):1046]	PubMed: 33145265

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.