LY2608204

CatalogusnummerS2155 Batch:S215501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C28H37N3O3S3
Moleculair gewicht 559.81 CAS-nr. 1234703-40-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 112 mg/mL (200.06 mM)
Ethanol 35 mg/mL (62.52 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving LY2608204 activeert glucokinase (GK) met een EC50 van 42 nM. Fase 2.
Doelen
glucokinase
42 nM(EC50)
In vitro LY2608204 activeert glucokinase (GK) met een EC50 van 42 nM bij 10 mM glucose op een concentratieafhankelijke manier bij lagere glucoseconcentraties. Deze verbinding stimuleert ook glucose Metabolism in ratten insulinoom INS1-E cellen met een EC50 van 579 nM.
In vivo LY2608204 verlaagt de plasmaglucose op een dosisafhankelijke manier, zowel bij nuchtere als postprandiale glucosespiegels. Een maximale verlaging van de glucose AUC versus de onbehandelde controlegroep wordt waargenomen bij de hoge dosis (30 mg/kg) en vertegenwoordigt een daling van 42%. Interpolatie van de gegevens toont aan dat een daling van 20% van de glucose AUC optreedt bij een gemiddelde concentratie van 99 ng/mL (179 nM) in plasma, overeenkomend met een dosis van 6,9 mg/kg. De in vivo bloed-hersenbarrièrepermeabiliteit van deze verbinding resulteert in een gemiddelde hersen/plasma-verhouding van 0,17 vijf minuten na dosering met een gemiddeld totaal hersenniveau van 0,539 nmol/g.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Male Wistar rats at a weight of 225-250 g

  • Doseringen

    1, 3, 6, 10, 20 and 30 mg/kg

  • Toediening

    Orally, rats are given a 2 g/kg oral glucose bolus 2 hours after LY2608204 administration.

Klantproductvalidatie

ELISA measurements of secreted human insulin at 2 and 20 mM glucose for a subset of cell lines treated with the anti-diabetic drugs Tolbutamide (sulfonylurea), Liraglutide (GLP-1 R agonist) and LY2608204 (GCK activator). n = 4 measurements for each line. *P<0.05 and **P<0.01 comparing drug treatment with no treatment at the same glucose concentration (two-sided unpaired t-test). Data shown as mean±s.e.m. Samples taken after 10-17 days in Stage 6. Act A, activin A; Alk5i, Alk5 receptor inhibitor II; CHIR, CHIR9901; KGF, keratinocyte growth factor; LDN, LDN193189; PdbU, phorbol 12,13-dibutyrate; RA, retinoic acid; T3, triiodothyronine; Y, Y27632.

Gegevens van [ , , Nat Commun, 2016, 7:11463 ]

Sellecks LY2608204 Is geciteerd door 2 Publicaties

Identification of mangiferin as a potential Glucokinase activator by structure-based virtual ligand screening [Min Q Sci Rep, 2017, 7:44681] PubMed: 28317897
Generation of stem cell-derived β-cells from patients with type 1 diabetes. [ Nat Commun, 2016, 7:11463] PubMed: 27163171

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.