LY-3381916

CatalogusnummerS8919 Batch:S891901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₃H₂₅FN₂O₃

Moleculair gewicht

396.45

CAS-nr.

2166616-75-5

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

79 mg/mL (199.26 mM)

Ethanol

20 mg/mL (50.44 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	3.95mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.395mg/ml (1.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

LY-3381916 (IDO1-IN-5) is een hersendoordringende, potente en selectieve Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1)-remmer. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit.

Doelen

IDO1

In vitro

LY3381916 bindt aan nieuw gesynthetiseerde apo-IDO1 zonder heem, maar remt mature heem-gebonden IDO1 niet. Eiwit-röntgenkristallografie bevestigt dat deze verbinding bindt aan apo-IDO1, waar het de heem-bindingspocket van IDO1 bezet. Modellering van de preklinische PK/PD-relatie suggereert dat QD-dosering van deze chemische stof gedurende 24 uur meer dan 90% remming zal handhaven. Bovendien is, vanwege de gunstige eigenschappen van het medicijn, een significante penetratie van het centrale zenuwstelsel (CZS) gemeten voor deze verbinding.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/5245#

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.