In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
4.200mg/ml
(9.93mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.700mg/ml
(1.66mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
LXR-623 is een nieuwe lever-X-receptor (LXR)-agonist met IC50-waarden van respectievelijk 179 nM en 24 nM voor LXR-α en LXR-β. Het is oraal biologisch beschikbaar en passeert gemakkelijk de bloed-hersenbarrière.
Doelen
LXR-β
LXR-α
24 nM
179 nM
In vitro
LXR-623 onderdrukt de LDLR-expressie, verhoogt de expressie van de ABCA1-effluxtransporter en induceert substantiële celdood in alle geteste GBM-monsters. De hersen-metastatische borstkankercellijn MDA-MB-361, die ERBB2-amplificatie bevat, is ook zeer gevoelig voor deze verbinding-afhankelijke celdood op een concentratie-afhankelijke manier. Het remt de LDL-opname en induceert cholesterol-efflux in GBM-cellen, wat resulteert in een significante vermindering van het cellulaire cholesterolgehalte. De ongevoeligheid van normale hersencellen voor deze chemische stof kan te wijten zijn aan de afhankelijkheid van endogene synthese van cholesterol en intacte negatieve feedback via de synthese van endogene oxysterolen.
In vivo
LXR-623 wordt snel geabsorbeerd, waarbij piekconcentraties (Cmax) na ongeveer 2 uur worden bereikt. De Cmax en het oppervlak onder de concentratie-tijdcurve nemen op een dosisproportionele manier toe. De gemiddelde terminale eliminatiehalfwaardetijd ligt tussen 41 en 43 uur, onafhankelijk van de dosis. In een low-density lipoproteïne (LDL)-receptor (LDLr) knockout muismodel van atherosclerose reguleert deze oraal toegediende verbinding intestinale ABCG5 en ABCG8 op en vermindert de atheromabelasting zonder serum- of levercholesterol en triglyceriden te beïnvloeden. Het vertoont hersenpenetratie en veroorzaakt tumorregressie in een GBM (glioblastomen) muismodel, door cholesterol te verminderen en celdood te induceren.
The purified PBMC are resuspended in culture medium (RPMI + 10% fetal calf serum + 1% penicillin/streptomycin with 1% L-glutamine), transferred to 6-well (9.5 cm2 each) tissue culture dishes at approximately 5 × 106 cells per well, and 2 μM LXR-623 or vehicle (DMSO) are added. After 18 hours of culture, RNA isolation and qPCR analysis for LXRα, LXRβ, ABCA1, ABCG1, and PLTP is performed.
Sellecks LXR-623 (WAY-252623) Is geciteerd door 4 Publicaties
Liver X receptor-agonist treatment rescues degeneration in a Drosophila model of hereditary spastic paraplegia
[ Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):40]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
