Technische gegevens
| Formule | C18H28N2O.HCl |
||||||
| Moleculair gewicht | 324.89 | CAS-nr. | 27262-48-2 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 64 mg/mL (196.98 mM) | ||||
| Water | 64 mg/mL (196.98 mM) | ||||||
| Ethanol | 57 mg/mL (175.44 mM) | ||||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaïne), het zuivere S(-)-enantiomeer van bupivacaïne, is een reversibele neuronale Sodium Channel-remmer, gebruikt als een langwerkend lokaal anestheticum. | |
|---|---|---|
| Doelen |
|
|
| In vitro | Levobupivacaine is een lokaal anestheticum van het amide-type. Levobupivacaine werkt via blokkade van spanningsgevoelige ionenkanalen in neuronale membranen, waardoor de overdracht van zenuwimpulsen wordt voorkomen. Gelokaliseerde en reversibele anesthesie wordt geproduceerd door interferentie met de opening van het Sodium Channel, wat de geleiding van het actiepotentiaal remt in zenuwen die betrokken zijn bij sensorische en motorische activiteit en sympathische activiteit. Levobupivacaine verdringt 3H-BTX van Sodium Channel van rattenhersensynaptosomen met een IC50 van 2,9 μM en Hill-coëfficiënten van 1,2. Wanneer het celmembraan op -80 mV, -70 mV, -60 mV of -100 mV wordt gehouden, vertoont Levobupivacaine tonische remming van het Sodium Channel in GH3-cellen met IC50's van respectievelijk 132,1, 37,6, 21,6 en 264 μM. Levobupivacaine onderdrukt het actiepotentiaal van geïsoleerde axonen in vitro. Levobupivacaine (1mM) onderdrukt de actiepotentiaalamplitude en de maximale stijgsnelheid van het actiepotentiaal (dV/dtmax) in de reuzenarons van de rivierkreeft met respectievelijk 88 en 81, na perfusie gedurende 15 min. Levobupivacaine vertoont ook activiteit op cardiale ionenkanalen. In geïsoleerde ventriculaire myocyten is de schijnbare affiniteit voor de geïnactiveerde toestand van het Sodium Channel 4,8 μM voor Levobupivacaine, met een berekende KD van 39μM. Bij remming van cardiale vertraagde rectifier-kaliumkanalen (hKv1.5) is de steady-state blokkade voor Levobupivacaine (20 μM) 31%, met een berekende KD van 27,3 μM. Levobupivacaine kan ook cardiale calciumkanalen remmen. 10 μM Levobupivacaine produceert een afname van 50% in de contractiekracht van papillaire spieren van cavia's. | |
| In vivo | Levobupivacaine heeft een vergelijkbare zenuwblokkerende potentie als bupivacaïne. Levobupivacaine in een dosis van 0,125% remt motorische en nocifensive knijpreacties met een maximale %MPE van respectievelijk 99 en 68, en remt de duur van tekorten aan motorische en nocifensive knijpreacties (respectievelijk 60 en 30) na een nervus ischiadicus blokkade. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.