Lurasidone HCl

CatalogusnummerS3044 Batch:S304401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C28H36N4O2S.HCl
Moleculair gewicht 529.14 CAS-nr. 367514-88-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro 4-Methylpyridine (verwarmd met een waterbad van 50 ºC) 15 mg/mL (28.34 mM)
DMSO 1 mg/mL (1.88 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Lurasidone (SM-13496) is een atypisch antipsychoticum, remt Dopamine D2, 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A en noradrenaline α2C met een IC50 van respectievelijk 1,68 nM, 2,03 nM, 0,495 nM, 6,75 nM en 10,8 nM.
Doelen
5-HT7 D2 receptor 5-HT2A 5-HT1A noradrenaline α2C
0.495 nM 1.68 nM 2.03 nM 6.75 nM 10.8 nM
In vitro Lurasidone antagoniseert dopamine-gestimuleerde [35S]GTPγS-binding aan de humane Dopamine D2L-receptor op een concentratie-afhankelijke manier met een KB-waarde van 2,8 nM. Lurasidone antagoniseert 5-HT-gestimuleerde cAMP-accumulatie in de CHO/h5-HT7-cellen met een KB-waarde van 2,6 nM. Lurasidone stimuleert gedeeltelijk de [35S]GTPγS-binding aan de membraanpreparaat voor humane 5-HT1A-receptoren met een maximaal effect van 33%. Lurasidone verhoogt dosisafhankelijk de verhouding DOPAC/dopamine in de frontale cortex en het striatum van ratten.
In vivo De remmende effecten van Lurasidone op MAP-geïnduceerde hyperactiviteit houden langer dan 8 uur aan, en de ED50-waarden van de actie op 1 uur, 2 uur, 4 uur en 8 uur na de behandeling zijn respectievelijk 2,3 mg/kg, 0,87 mg/kg, 1,6 mg/kg en 5,0 mg/kg. Lurasidone (1 mg/kg–10 mg/kg) remt dosisafhankelijk de geconditioneerde vermijdingsreactie bij ratten met een ED50 van 6,3 mg/kg. Lurasidone remt dosisafhankelijk TRY-geïnduceerde voorpoot-clonische aanvallen en p-CAMP-geïnduceerde hyperthermie bij ratten met een ED50 van respectievelijk 5,6 mg/kg en 3,0 mg/kg. Lurasidone (0,3 mg/kg–30 mg/kg) verhoogt dosisafhankelijk en significant het aantal schokken dat ratten ontvangen in de Vogel's conflicttest met een MED van 10 mg/kg. Lurasidone (3 mg/kg, 2 weken) onderdrukt significant hyperactiviteitsgedrag bij ratten met een olfactorische bulbectomie-model. Lurasidone (700 mg/kg–1000 mg/kg) verlengt de duur van het verlies van oprichtreflexen veroorzaakt door hexobarbital (anesthesie) bij muizen op een dosisafhankelijke manier licht. Lurasidone (30 mg/kg, p.o.) keert de MK-801-geïnduceerde aantasting van de passieve vermijdingsrespons van ratten significant en dosisafhankelijk om. Lurasidone (3 mg/kg p.o.) keert MK-801-geïnduceerde leerstoornis in de Morris-waterdoolhoftest bij ratten krachtig om. Lurasidone (3 mg/kg p.o.) keert MK-801-geïnduceerde referentiegeheugenstoornis krachtig om en vermindert matig, maar niet significant, MK-801-geïnduceerde werkgeheugenstoornis in de radiaal-armdoolhoftest. Lurasidone (10 mg/kg) behandeling verhoogt de totale BDNF mRNA-niveaus in de prefrontale cortex van ratten en, in mindere mate, in de hippocampus. Lurasidone (10 mg/kg) verhoogt significant de niveaus van volwassen BDNF-eiwit in de prefrontale cortex van ratten, zonder de eiwitniveaus van de neurotrofine (zowel voorloper- als volwassen vormen) in hippocampale extracten te beïnvloeden.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20404009/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17662268/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17881065/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21349227/

Sellecks Lurasidone HCl Is geciteerd door 1 Publicatie

Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] PubMed: 37218673

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.