lurasidone

CatalogusnummerS5714 Batch:S571401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C28H36N4O2S
Moleculair gewicht 492.68 CAS-nr. 367514-87-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (14.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Lurasidone (SM-13496) is een tweedegeneratie antipsychoticum dat volledig antagonisme vertoont bij dopamine D2- en serotonine 5-HT2A-receptoren met bindingsaffiniteiten Ki = 1 nM en Ki = 0,5 nM, respectievelijk. Deze verbinding heeft ook een hoge affiniteit voor serotonine 5-HT7-receptoren (Ki = 0,5 nM), gedeeltelijke agonistactiviteit bij 5-HT1A-receptoren (Ki = 6,4 nM) en mist affiniteit voor histamine H1- en muscarinische M1-receptoren.
Doelen
5-HT2A
(Cell-free assay)		 5-HT7 receptor
(Cell-free assay)		 D2 receptor
(Cell-free assay)		 5-HT1A receptor
(Cell-free assay)
0.5 nM(Ki) 0.5 nM(Ki) 1 nM(Ki) 6.4 nM(Ki)
In vitro Lurasidone is een nieuw atypisch antipsychoticum uit de chemische klasse van de benzoisothiazolen. Zoals de meeste tweedegeneratie antipsychotica is het een volledige antagonist bij dopamine D2- en serotonine 5-HT2A-receptoren, en een partiële agonist bij 5-HT1A-receptoren. Het heeft een veel grotere affiniteit voor 5-HT7-subtype receptoren dan andere atypische antipsychotica. Deze verbinding heeft ook een hoge affiniteit voor het 5-HT1A-subtype, ">2c-adrenerge receptoren en een lage affiniteit voor ">1-adrenerge receptoren. Het heeft minimale affiniteit voor 5-HT2C-receptoren en verwaarloosbare affiniteit voor histamine H1- en muscarinische receptoren.
In vivo Lurasidone wordt snel geabsorbeerd en bereikt piekconcentraties binnen 1,5–3 uur (tmax) na enkelvoudige en meervoudige orale doses. Eenmaal geabsorbeerd, verspreidt het zich uitgebreid in weefsels en komt het snel in het CZS. Deze verbinding heeft een hoge binding aan humaan plasma-albumine en alfa-1-glycoproteïne (">=99%). Langetermijnbehandeling van schizofrenie met dit middel heeft aangetoond het risico op terugval te verminderen. De eliminatiehalfwaardetijd van deze chemische stof is ongeveer 20-40 uur. De gemiddelde Cmax en de oppervlakte onder de curve (AUC) voor dit medicijn waren respectievelijk ongeveer driemaal en tweemaal groter, in een vergelijking van toediening met voedsel versus nuchter. De absorptie is onafhankelijk van het vetgehalte van voedsel. Het wordt voornamelijk gemetaboliseerd via CYP3A4. In dierstudies drong deze verbinding de placentabarrière door en verdeelde zich in de foetus, en werd tijdens de lactatie uitgescheiden in de melk.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4706192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22570547/

Sellecks lurasidone Is geciteerd door 3 Publicaties

Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] PubMed: 37218673
A review on computer-aided chemogenomics and drug repositioning for rational COVID-19 drug discovery [ Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721] PubMed: 36002440
Exploring the kinetic selectivity of antipsychotics for dopamine D2 and 5-HT2A [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520] PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.