Lumiracoxib

CatalogusnummerS2903 Batch:S290301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H13ClFNO2
Moleculair gewicht 293.72 CAS-nr. 220991-20-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (200.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Lumiracoxib (COX-189) is een nieuwe, selectieve COX-2-remmer met een Ki van 0,06 μM. Deze verbinding remt ook COX1 met een Ki van 3 μM.
Doelen
COX-2
(Cell-free assay)		 COX-1
(Cell-free assay)
60 nM(Ki) 3 μM(Ki)
In vitro Lumiracoxib heeft een IC50 van 0,14 μm in COX-2-exprimerende dermale fibroblasten, maar veroorzaakte geen remming van COX-1 bij concentraties tot 30 μm (HEK 293-cellen getransfecteerd met humaan COX-1). In een humaan volbloedonderzoek zijn de IC50-waarden voor deze verbinding 0,13 μM voor COX-2 en 67 μM voor COX-1 (COX-1/COX-2 selectiviteitsverhouding 515).
In vivo Lumiracoxib is een zeer selectieve COX-2-remmer met ontstekingsremmende, pijnstillende en koortswerende activiteiten die vergelijkbaar zijn met diclofenac, het referentie-NSAID, maar met een aanzienlijk verbeterde gastro-intestinale veiligheid. Deze verbinding wordt snel geabsorbeerd na orale toediening bij ratten, waarbij piekplasmaspiegels tussen 0,5 en 1 uur worden bereikt. De werkzaamheid van deze chemische stof in rattenmodellen van hyperalgesie, oedeem, pyrexie en artritis is dosisafhankelijk en vergelijkbaar met diclofenac. Echter, in overeenstemming met de lage COX-1-remmende activiteit, veroorzaakt het bij een dosis van 100 mg/kg oraal geen zweren en is het significant minder ulcerogeen dan diclofenac.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Female Lewis rats

  • Doseringen

    0.2–2 mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15655513/

Klantproductvalidatie

(A) Western blot analysis of MITF expression in MelIM. One representative experiment out of two is shown. (B) Proliferation of MelIM cells under diclofenac or lumiracoxib (0.1 mM) for 3 vs. 30 days. Results are given as percentage of untreated controls.

Gegevens van [ , , Cancer Lett, 2019, 442:453-463 ]

Blood concentration-time profiles for lumiracoxib following single oral administration at 10 mg/kg to (a) Hu-FRGTM mice (n = 3) and (b) to Mu-FRGTM mice (n = 3). Symbols represent concentration-time profiles from individual animals.

Gegevens van [ , , Biochem Pharmacol, 2017, 135:139-150 ]

Blood concentration-time profiles for lumiracoxib following single oral administration at 10 mg/kg to male C57bl/6J mice. Symbols represent concentration-time profiles from individual animals.

Gegevens van [ , , Xenobiotica, 2016, 18:1-9. ]

Sellecks Lumiracoxib Is geciteerd door 12 Publicaties

Catalytically active phospholipase A2 myotoxin from Crotalus durissus terrificus induces proliferation and differentiation of myoblasts dependent on prostaglandins produced by both COX-1 and COX-2 pathways [ Int J Biol Macromol, 2021, 187:603-613] PubMed: 34314795
IL-1β and TNF-α Modulation of Proliferated and Committed Myoblasts: IL-6 and COX-2-Derived Prostaglandins as Key Actors in the Mechanisms Involved [ Cells, 2020, 9(9)E2005] PubMed: 32882817
Low-Dose Aspirin Treatment Attenuates Male Rat Salt-Sensitive Hypertension via Platelet Cyclooxygenase 1 and Complement Cascade Pathway. [ J Am Heart Assoc, 2020, 9(1):e013470] PubMed: 31852420
Metabolic targeting synergizes with MAPK inhibition and delays drug resistance in melanoma [Brummer C Cancer Lett, 2019, 442:453-463] PubMed: 30481565
Restricting Glycolysis Preserves T Cell Effector Functions and Augments Checkpoint Therapy. [ Cell Rep, 2019, 29(1):135-150] PubMed: 31577944
Cyclooxygenase-2 inhibition reduces anxiety-like behavior and normalizes enhanced amygdala glutamatergic transmission following chronic oral corticosterone treatment. [ Neurobiol Stress, 2019, 11:100190] PubMed: 31467944
Detection of Cyclooxygenase-2-Derived Oxygenation Products of the Endogenous Cannabinoid 2-Arachidonoylglycerol in Mouse Brain [ ACS Chem Neurosci, 2018, 9(7):1552-1559] PubMed: 29722963
The pharmacokinetics and metabolism of lumiracoxib in chimeric humanized and murinized FRG mice. [Dickie AP, et al. Biochem Pharmacol, 2017, 135:139-150] PubMed: 28351678
Lumiracoxib metabolism in male C57bl/6J mice: characterisation of novel in vivo metabolites [P Dickie A Xenobiotica, 2017, 47(6):538-546] PubMed: 27430634
Cyclooxygenase-2 inhibition reduces stress-induced affective pathology. [ Elife, 2016, 5] PubMed: 27162170

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.