LOXO-292 (Selpercatinib)

CatalogusnummerS8781 Batch:S878104

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C29H31N7O3
Moleculair gewicht 525.60 CAS-nr. 2152628-33-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 33 mg/mL (62.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 4.100mg/ml (7.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 82 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) is een potente en specifieke RET (c-RET)-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM voor WT RET, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T en RET S891A.
Doelen
RET wt
(Cell-free assay)		 RET V804M
(Cell-free assay)		 RET V804L
(Cell-free assay)		 RET M918T
(Cell-free assay)		 RET S891A
(Cell-free assay)		 Meer bekijken
1 nM 2 nM 2 nM 2 nM 2 nM
In vitro

Selpercatinib (LOXO-292) is een potente, selectieve RET-kinase-remmer.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[3]
  • Cellijnen

    NB1 cells

  • Concentraties

    1 μM

  • Incubatietijd

    2 h

  • Methode

    Cells were pre-treated with LOXO292 (1 µM) for 2 h before stimulation with ALKAL2 or GDNF.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    Female nu/nu BALB/c mice

  • Doseringen

    3 mg/kg

  • Toediening

    o.g.

Referenties

  • https://www.loxooncology.com/docs/presentations/2016_EORTC_LOXO-292_POSTER.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33921066/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31988000/

Sellecks LOXO-292 (Selpercatinib) Is geciteerd door 11 Publicaties

AP1-mediated reprogramming of EGFR expression triggers resistance to BLU-667 and LOXO-292 in RET-rearranged tumors [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):154] PubMed: 40405293
Potent and highly selective inhibition of selpercatinib towards UDP-glucuronosyltransferase 1A4 (UGT1A4) isoform [ Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 500:117393] PubMed: 40354983
LC-MS/MS method development and validation for novel targeted anticancer therapies adagrasib, capmatinib, ensartinib, entrectinib, larotrectinib, lorlatinib, pralsetinib, selpercatinib and sotorasib [ J Pharm Biomed Anal, 2025, 266:117078] PubMed: 40743983
Activation of the AKT-mTOR pathway confers selpercatinib resistance in thyroid cancer cells harboring the CCDC6-RET fusion gene [ Biochem Biophys Rep, 2025, 43:102136] PubMed: 40688508
Loss of tumor suppressor TMEM127 drives RET-mediated transformation through disrupted membrane dynamics [ Elife, 2024, 12RP89100] PubMed: 38687678
Novel therapeutic strategies targeting bypass pathways and mitochondrial dysfunction to combat resistance to RET inhibitors in NSCLC [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2024, 1870(6):167249] PubMed: 38768929
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Loss of Tumour Suppressor TMEM127 Drives RET-mediated Transformation Through Disrupted Membrane Dynamics [ bioRxiv, 2023, 2023.06.28.546955] PubMed: 37425958
Novel Calcium-Binding Ablating Mutations Induce Constitutive RET Activity and Drive Tumorigenesis [ Cancer Res, 2022, 82(20):3751-3762] PubMed: 36166639
CIC-mediated modulation of MAPK signaling opposes receptor tyrosine kinase inhibitor response in kinase-addicted sarcoma [ Cancer Res, 2022, canres.1397.2021] PubMed: 35074756

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.