Loxapine Succinate

In aanwezigheid van Loxapine bindt [³H]ketanserine aan de 5-HT₂ Dopamine Receptor in de frontale cortex van de hersenen van mensen en runderen met een Ki-waarde van respectievelijk 6,2 nM en 6,6 nM. Loxapine heeft de volgende rangorde van potentie voor de verschillende Dopamine Receptors: 5-HT2≥D4>>>D1>D2 bij het vergelijken van competitie-experimenten met humane membranen. [1] Loxapine 0,2 μM, 2 μM en 20 μM vermindert de IL-1beta-secretie door LPS-geactiveerde gemengde gliaculturen na 1 en 3 dagen blootstelling. Loxapine in concentraties van 0,2 μM, 2 μM en 20 μM vermindert de IL-2-secretie in gemengde gliaculturen na 1 en 3 dagen blootstelling, en bovendien verlaagt Loxapine de IL-1beta- en IL-2-secretie in LPS-geïnduceerde microgliaculturen in concentraties van 2 μM, 10 μM en 20 μM. [2]

Loxapine (5 mg/kg) induceert een zeer significante vermindering (meer dan 50%) van de Dopamine Receptor dichtheid van serotonine (S₂) na 4 weken of 10 weken dagelijkse injectie bij de rat. Loxapine (5 mg/kg) verandert de dopamine receptor dichtheid niet, maar vermindert de serotonine Dopamine Receptor dichtheid met 47% in de hersenen van ratten. [3] Loxapine (0,3 mg/kg s.c.) induceert duidelijke katalepsie, waarbij de scores twee tot vijf uur na injectie bij ratten het afkapniveau van 45 s bereiken. Loxapine-geïnduceerde katalepsie is volledig vastgesteld en vervolgens behandeld met clozapine (10 mg/kg s.c.), de hoge katalepsiescore wordt teruggebracht tot een waarde die niet significant verschilt van voertuig-behandelde controles bij ratten. [4]