Losmapimod

CatalogusnummerS7215 Batch:S721502

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22 H26 F N3 O2
Moleculair gewicht 383.46 CAS-nr. 585543-15-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (198.19 mM)
Ethanol 76 mg/mL (198.19 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Losmapimod is een selectieve, krachtige en oraal actieve p38 MAPK-remmer met een pKi van 8.1 en 7.6 voor respectievelijk p38α en p38β. P38 MAPK's zijn betrokken bij celdifferentiatie, apoptosis en autophagy. Fase 3.
Doelen
p38α
(Cell-free assay)		 p38β
(Cell-free assay)
8.1(pKi) 7.6(pKi)
In vitro

Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB) is een selectieve, krachtige en oraal actieve p38 MAPK-remmer.
In vivo

Bij spontaan hypertensieve beroertegevoelige ratten (SHR-SP) verbetert Losmapimod significant de overleving, de endotheelafhankelijke en -onafhankelijke vasculaire relaxatie en indices van de nierfunctie, en vermindert vervolgens dyslipidemie, hypertensie, cardiale remodellering, plasma-renine-activiteit (PRA), aldosteron en interleukine-1beta (IL-1beta).

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • In vitro assay

    De remming van p38α en p38β wordt bepaald met behulp van een ligand-displaced fluorescentiepolarisatieassay.
Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    MB135 iDUX4 myoblasts

  • Concentraties

    1 µM

  • Incubatietijd

    2 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 2 h.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Spontaneously hypertensive stroke-prone rats

  • Doseringen

    ~12 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19556450/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36196640/

Klantproductvalidatie

Intracellular pathways of b-adrenoceptor-induced proliferation. Urothelial proliferation (% of basal responses) in T24 in the absence and presence of (d) losmapimod (1-30 μM).

Gegevens van [ , , Auton Autacoid Pharmacol, 2015, 35(3):32-40. ]

Sellecks Losmapimod Is geciteerd door 29 Publicaties

CD22 modulation alleviates amyloid β-induced neuroinflammation [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):32] PubMed: 39910617
Phosphorylation of human glioma-associated oncogene 1 on Ser937 regulates Sonic Hedgehog signaling in medulloblastoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):987] PubMed: 38307877
Pirfenidone Prevents Heart Fibrosis during Chronic Chagas Disease Cardiomyopathy [ Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7302] PubMed: 39000409
Sustained activation of the FGF1-MEK-ERK pathway inhibits proliferation, invasion and migration and enhances radiosensitivity in mouse angiosarcoma cells [ J Radiat Res, 2024, rrae021] PubMed: 38637316
Mutation and cell state compatibility is required and targetable in Ph+ acute lymphoblastic leukemia minimal residual disease [ bioRxiv, 2024, 2024.06.06.597767] PubMed: 38915726
Preadipocytes in human granulation tissue: role in wound healing and response to macrophage polarization [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):53] PubMed: 37904253
Preadipocytes in human granulation tissue: role in wound healing and response to macrophage polarization [ Inflamm Regen, 2023, 10.1186/s41232-023-00302-5] PubMed: 37904253
A human skeletal muscle stem/myotube model reveals multiple signaling targets of cancer secretome in skeletal muscle [ iScience, 2023, 26(4):106541] PubMed: 37102148
A Chemical Proteomics Approach to Discover Regulators of Innate Immune Signaling [ Viruses, 2023, 15(5)1112] PubMed: 37243198
Apabetalone, a Clinical-Stage, Selective BET Inhibitor, Opposes DUX4 Target Gene Expression in Primary Human FSHD Muscle Cells [ Biomedicines, 2023, 11(10)2683] PubMed: 37893058

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.