Lonidamine

CatalogusnummerS2610 Batch:S261004

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H10Cl2N2O2
Moleculair gewicht 321.16 CAS-nr. 50264-69-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (199.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Lonidamine is een oraal toegediende kleine molecule hexokinase-inactivator.
Doelen
hexokinase
In vitro

Lonidamine vermindert het zuurstofverbruik in zowel normale als neoplastische cellen, terwijl het de aerobe glycolyse van normale cellen verhoogt, maar die van tumorcellen remt.

Deze verbinding induceert de permeabilisatie van ANT proteoliposomen in een celvrij systeem, maar heeft geen effect op eiwitvrije liposomen. Het voegt zich bij synthetische planaire lipide dubbellagen die ANT bevatten, waardoor ANT-kanaalactiviteiten met duidelijk onderscheidende geleidbaarheidsniveaus worden opgewekt.

Het provoceert een verstoring van het mitochondriale transmembraanpotentiaal, wat voorafgaat aan tekenen van nucleaire apoptose en cytolyse. Deze chemische stof veroorzaakt de dissipatie van het mitochondriale interne transmembraanpotentiaal en de afgifte van apoptogene factoren die in vitro nucleaire apoptose kunnen induceren.

Deze verbinding (50 mg/mL) induceert apoptose in resistente cellen (MCF-7 ADR(r) humane borstkankercellijn en LB9 glioblastoma multiforme cellijn), zoals aangetoond door sub-G1 pieken in DNA-gehalte histogrammen, condensatie van nucleair chromatine en internucleosomale DNA-fragmentatie.

Het heeft in vitro een sterker effect op de proliferatie en het Metabolism van glioblastoomcellen dan elk van de afzonderlijk gebruikte middelen.

In vivo

Lonidamine (160 mg/kg) in combinatie is significant effectiever in het verminderen van de tumorgroei van glioblastomen dan elk van de geneesmiddelen afzonderlijk bij muizen; deze vertraging van de tumorgroei blijft gehandhaafd zolang de behandeling wordt gegeven.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[6]
  • Dierlijke modellen

    Female nu/nu mice

  • Doseringen

    80 mg/kg

  • Toediening

    Tail vein

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6937706/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11753636/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10353597/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8787680/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9747871/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21220050/

Sellecks Lonidamine Is geciteerd door 15 Publicaties

The noncanonical function of liver-type phosphofructokinase potentiates the efficacy of HDAC inhibitors in cancer [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341] PubMed: 41083431
Targeting tumor-intrinsic SLC16A3 to enhance anti-PD-1 efficacy via tumor immune microenvironment reprogramming [ Cancer Lett, 2024, 589:216824] PubMed: 38522774
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Targeting mitochondrial energetics reverses panobinostat- and marizomib-induced resistance in pediatric and adult high-grade gliomas [ Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843] PubMed: 37014128
Metabolic Reprogramming by Ribitol Expands the Therapeutic Window of BETi JQ1 against Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(17)4356] PubMed: 37686632
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance [ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305] PubMed: 36203054
Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304] PubMed: 35704690
Directly targeting ASC by lonidamine alleviates inflammasome-driven diseases [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):315] PubMed: 36577999
Membrane-associated RING-CH protein (MARCH8) is a novel glycolysis repressor targeted by miR-32 in colorectal cancer [ J Transl Med, 2022, 20(1):402] PubMed: 36064706
Hexokinase 2-mediated glycolysis promotes receptor activator of NF-κB ligand expression in Porphyromonas gingivalis lipopolysaccharide-treated osteoblasts [ J Periodontol, 2021, 10.1002/JPER.21-0227] PubMed: 34585393

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.