Lomerizine 2HCl

CatalogusnummerS4084 Batch:S408402

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C27H30F2N2O3.2HCl
Moleculair gewicht 541.46 CAS-nr. 101477-54-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 8 mg/mL (14.77 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.54 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Lomerizine dihydrochloride (KB-2796) is een relatief nieuwe L- en T-type Calcium Channel blokker die wordt gebruikt bij de behandeling van migraine.
Doelen
L-type calcium channel T-type calcium channel
In vitro Lomerizine (0,1 μM en 1 μM) vermindert significant glutamaat-geïnduceerde neurotoxiciteit in gekweekte retinale neuronen van ratten. Lomerizine (1 μM) vertoont ook beschermende effecten tegen zowel de N-methyl-D-aspartaat als de kanaat-geïnduceerde vormen van neurotoxiciteit in gekweekte retinale neuronen van ratten.
In vivo Lomerizine (0,1 mg/kg en 1 mg/kg, i.v.) voorafgaand aan ischemie en opnieuw onmiddellijk na reperfusie vermindert dosisafhankelijk de retinale schade in het netvlies van ratten. Lomerizine (30 mg/kg, oraal) vermindert secundaire necrose na 2 weken en secundaire caspase-3 expressie na 3 weken bij volwassen Piebald-Virol-Glaxo (PVG) ratten. Lomerizine (30 mg/kg, oraal) vermindert morfologische verstoring, oxidatieve stress en phosphacan expressie, en beperkt vroege toenames in macrofaagaantallen bij vrouwelijke PVG Hooded ratten. Lomerizine (30 mg/kg, oraal) beschermt RGC's tegen secundaire dood na 4 weken, maar herstelt de gedragsfunctie (optokinetische nystagmus) niet volledig bij vrouwelijke PVG Hooded ratten. Lomerizine (0,1 mg/kg of 0,3 mg/kg) verhoogt significant de bloedstroom in het netvlies en de oogzenuwkop (ONH) van het konijn, maar de bloedstroom veranderde weinig in het choroïd of het iris-ciliaire lichaam. Lomerizine (0,1 en 0,3 mg/kg, i.v.) verhoogt significant de weefselbloedstroom in de oogzenuwkop en de vermeende bloedstroom in de lange posterieure ciliaire arterie met een kleinere verlaging van de bloeddruk (0,3 mg/kg, i.v.) en zonder verandering in hartslag bij konijnen. Lomerizine (0,1 en 0,3 mg/kg, i.v.) remt de hypoperfusie in de oogzenuwkop van konijnen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10865996/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19474405/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118550/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14578410/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11324981/

Sellecks Lomerizine 2HCl Is geciteerd door 2 Publicaties

Therapeutic effects of lomerizine on vasculopathy in Fabry disease [ Sci Rep, 2025, 15(1):11355] PubMed: 40175492
Coronavirus envelope protein activates TMED10-mediated unconventional secretion of inflammatory factors [ Nat Commun, 2024, 15(1):8708] PubMed: 39379362

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.