Technische gegevens
| Formule | C215H347N61O65S |
|||
| Moleculair gewicht | 4858.49 | CAS-nr. | 320367-13-3 | |
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | Water | 100 mg/mL (20.58 mM) | |
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Lixisenatide (Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide, AVE0010) is een eenmaal daags kortwerkende glucagon-achtige peptide-1 (GLP-1) receptor agonist (GLP-1RA) met een IC50 van 1,4 nM voor de humane GLP-1 receptor in receptorbindingsstudies. | ||
|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||
| In vitro | Lixisenatide beschermt Ins-1-cellen (een van ratten afgeleide β-cellijn) tegen zowel lipide- als cytokine-geïnduceerde apoptose. Belangrijker nog, deze verbinding voorkomt ook door lipotoxiciteit geïnduceerde insulinedepletie in menselijke eilandjes en behoudt in vitro de insulinproductie, opslag en pancreatische β-celfunctie. Bindingsstudies in CHO-K1-cellen die de menselijke GLP-1-receptor overexpresseren, tonen aan dat het een zeer potente en selectieve GLP-1-receptoragonist is — de bindingsaffiniteit van deze chemische stof (Ki = 1,33 ± 0,22 nM) is ~4 keer groter dan die van humaan GLP-1 (Ki = 5,09 ± 1,19 nM). In meer dan 80 verschillende bindingsassays vertoont het geen relevante interactie met andere potentiële medicijndoelen, wat de hoge selectiviteit voor de GLP-1-receptor bevestigt. | ||
| In vivo | De halfwaardetijd van Lixisenatide is 2-4 uur, en het wordt geclassificeerd als een kortwerkende GLP-1-receptoragonist, vergeleken met de langwerkende GLP-1-gebaseerde peptiden, liraglutide en albiglutide. Deze verbinding kan de glucosegestimuleerde insulinesecretie aanzienlijk verbeteren. Bij gezonde normoglycemische honden leiden enkelvoudige subcutane injecties van dit middel tot dosisafhankelijke verlagingen van de plasmaglucose na een orale glucosetest en verminderen de postprandiale glucose-excursies significant met 67% vergeleken met placebo zonder de insulineconcentraties te verhogen. Het effect van dit peptide op postprandiale bloedglucose-excursies bij honden is, althans gedeeltelijk, gerelateerd aan de remming van de maaglediging en vertraagde intestinale glucoseabsorptie. Dosisafhankelijke verlagingen van de plasmaglucose na een orale glucosetest zijn ook aangetoond bij zowel de db/db-muis als de ZDF-rat. Belangrijk is dat deze activiteit glucoseafhankelijk is zonder effect bij fysiologische glucoseconcentraties. Bij db/db-muizen voorkomt chronische toediening van deze verbinding de progressieve verslechtering van de glucosetolerantie die bij controle-dieren wordt waargenomen en is geassocieerd met significante dosisafhankelijke verlagingen van geglyceerd hemoglobine (HbA1c). Bij ZDF-ratten vermindert een continue subcutane infusie van dit middel 50 μg/kg/dag gedurende 12 weken de basale bloedglucose significant en verbetert de orale glucosetolerantie vergeleken met controle-dieren. Het heeft geen hypoglycemisch effect en verandert de HbA1c niet bij normoglycemische ratten. Deze chemische stof kan de bètacelmassa en -functie handhaven door stimulatie van eilandcelproliferatie en neogenese, en remming van eilandcelapoptose. Het behoudt de pancreatische responsiviteit bij diabetische dieren. |
Protocol (uit referentie)
| Dierstudie: |
|
|---|
Referenties
|
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.