Lifitegrast

CatalogusnummerS3714 Batch:S371401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C29H24Cl2N2O7S

Moleculair gewicht 615.48 CAS-nr. 1025967-78-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (162.47 mM)
Ethanol 20 mg/mL (32.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Lifitegrast (SAR1118,SHP-606) is een nieuwe kleine molecuul integrin-antagonist die een specifieke T-cel-gemedieerde ontstekingsroute remt die betrokken is bij de pathogenese van DED.
Doelen
Integrin
In vitro

Lifitegrast remt de afgifte van cytokines, interferon d, tumornecrosefactor alfa (TNF-α) en andere interleukines (ILs). Het is een nieuwe integrineantagonist die de LFA-1/ICAM-1-interactie voorkomt, waardoor T-celactivatie/rekrutering en afgifte van ontstekingsmediatoren worden voorkomen, en daardoor de ontstekingsreacties bij DED afnemen.

In vivo

In vivo onderzoek met lifitegrast als radiogelabelde druppels bij ratten toonde aan dat het snel werd gedistribueerd in oculaire en perioculaire weefsels, werd geklaard door normale traandrainage, en vrij was van systemische bijwerkingen. Een vergelijkbaar onderzoek naar de dosistolerantie van lifitegrast bij honden die lijden aan keratoconjunctivitis sicca bewees de werkzaamheid en veiligheid ervan. Lifitegrast blijkt een zeer krachtig medicijn te zijn in verschillende klinische onderzoeken, aangezien het zowel de tekenen als symptomen van DED verlicht, wat een snelle aanvang van de werking en een goede therapeutische werkzaamheid als oogdruppels liet zien. Het beschermde de hoornvliesoppervlakken en werd zowel lokaal als systemisch goed verdragen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5242036/

Sellecks Lifitegrast Is geciteerd door 4 Publicaties

A drug repurposing study identifies novel FOXM1 inhibitors with in vitro activity against breast cancer cells [ Med Oncol, 2024, 41(8):188] PubMed: 38918225
Dihydroergotamine ameliorates liver fibrosis by targeting transforming growth factor β type II receptor [ World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118] PubMed: 37346154
Design, synthesis, and LFA-1/ICAM-1 antagonist activity evaluation of Lifitegrast analogues [ Med Chem Res, 2022, 31(4):555-579] PubMed: 35194364
Repurposing of FDA approved drugs against Salmonella enteric serovar Typhi by targeting dihydrofolate reductase: an in silico study [ J Biomol Struct Dyn, 2020, 1-14] PubMed: 33251976

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.