In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
3.050mg/ml
(10.02mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 61 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
0.510mg/ml
(1.68mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Lificiguat (YC-1) is een stikstofmonoxide (NO)-onafhankelijke activator van oplosbare Guanylate Cyclase (sGC) en een remmer van Hypoxia-inducible factor-1alpha (HIF-1alpha).
Doelen
sGC
HIF-1α
In vitro
Lificiguat (YC-1) is een allosterische activator van oplosbare Guanylate Cyclase (sGC). Het verhoogt de katalytische snelheid van het enzym en sensibiliseert het enzym voor zijn gasvormige activatoren stikstofmonoxide of koolmonoxide. Deze verbinding alleen activeert het enzym slechts 10-voudig, maar het potentieert de CO- en NO-afhankelijke activering van sGC, wat resulteert in stimulatie van het sterk gezuiverde enzym dat enkele honderden tot enkele duizenden keren kan zijn . Het remt de bloedplaatjesaggregatie en vasculaire contractie en remt ook de HIF-1-activiteit in vitro. YC-1 blokkeert de HIF-1α-expressie volledig op post-transcriptioneel niveau en remt daardoor de transcriptiefactoractiviteit van HIF-1 in hepatomacellen gekweekt onder hypoxische omstandigheden, wat suggereert dat deze effecten waarschijnlijk gekoppeld zijn aan de zuurstofdetectieroute en niet aan de activering van oplosbare Guanylate Cyclase.
In vivo
Toediening van Lificiguat (YC-1) aan proefdieren resulteert in de remming van plaatjesrijke trombose en een daling van de gemiddelde arteriële druk, wat correleert met verhoogde cGMP-niveaus . Deze verbinding remt effectief tumorgroei bij tumordragende muizen. De remming van HIF-1-activiteit in tumoren van met YC-1 behandelde muizen is geassocieerd met geblokkeerde Angiogenesis en een remming van tumorgroei, terwijl het anti-bloedplaatjesaggregatie-effect de tumorgroei niet lijkt te beïnvloeden .
Hep3B cells are plated in a six-well plate at a density of 1 × 105 cells/well in α-modified Eagle medium supplemented with 10% heat-inactivated FBS and incubated overnight. Cells are treated with Lificiguat (YC-1) (0.01-10 μM) or vehicle (DMSO) for 5 minutes and are then subjected to normoxia or hypoxia for 24 hours. VEGF levels in the conditioned media are quantified by using the Quantikine human VEGF Immunoassay kit. The VEGF concentrations are quantified by comparison with a series of VEGF standard samples included in the assay kit.
Sellecks Lificiguat (YC-1) Is geciteerd door 36 Publicaties
Inhibition of OGFOD1 by FG4592 confers neuroprotection by activating unfolded protein response and autophagy after ischemic stroke
[ J Transl Med, 2024, 22(1):248]
Stellate ganglion block ameliorated central post-stroke pain with comorbid anxiety and depression through inhibiting HIF-1α/NLRP3 signaling following thalamic hemorrhagic stroke
[ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):82]
Lactate modulates microglial inflammatory responses after oxygen-glucose deprivation through HIF-1α-mediated inhibition of NF-κB
[ Brain Res Bull, 2023, S0361-9230(23)00033-3]
[HIF-1α activation induces cholesterol homeostasis dysfunction to accelerate progression of diabetic nephropathy in rats]
[ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2023, 43(10):1782-1788]
Protective Effect of Total Saponins of Panax Japonicus on Anti-Angiogenesis in Collagen-Induced Arthritis by Targeting HIF-1α/VEGF/ANG-1 Signaling Pathway
[ SSRN, 2023, 32 Pages]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
