Lesinurad

CatalogusnummerS4640 Batch:S464001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H14BrN3O2S
Moleculair gewicht 404.28 CAS-nr. 878672-00-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (197.88 mM)
Ethanol 54 mg/mL (133.57 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Lesinurad (RDEA-594) is een selectieve urinezuurreabsorptieremmer (SURI) die wordt onderzocht voor de behandeling van jicht in combinatie met xanthineoxidaseremmers. Deze verbinding is een URAT1- en OAT-remmer en blijkt een substraat te zijn voor de niertransporters OAT1 en OAT3 met Km-waarden van respectievelijk 0,85 en 2 µM.
Doelen
URAT1
In vitro

Lesinurad remt de urinezuurtransportactiviteit van humaan URAT1 (hURAT1) met een 20-voudig hogere potentie vergeleken met rat URAT1 (rURAT1), met IC50's van respectievelijk 3,36 en 74,84 µM. Deze verbinding remt hURAT1 via een interactie waarbij een kritisch residu, Phe365, betrokken is.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26951201/

Sellecks Lesinurad Is geciteerd door 1 Publicatie

Pharmacological Evaluation of Dotinurad, a Selective Urate Reabsorption Inhibitor. [ J Pharmacol Exp Ther, 2019, 371(1):162-170] PubMed: 31371478

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.