Lercanidipine hydrochloride

CatalogusnummerS4597 Batch:S459702

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C36H41N3O6.HCl

Moleculair gewicht 648.19 CAS-nr. 132866-11-6
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (101.82 mM)
Ethanol 1 mg/mL (1.54 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Lercanidipine is een calcium channel blocker van de dihydropyridineklasse.
Doelen
Calcium channel
In vitro In vitro calciumantagonistische activiteit van Lercanidipine is duidelijk gerelateerd aan een geleidelijke blokkade van calciuminstroom in gladde spiercellen via L-type calcium channels. Lercanidipine remt de cellulaire cholesterylestervorming. Bij concentraties die vergelijkbaar zijn met die in de klinische praktijk, kan het in vitro macrofaagfuncties remmen die betrokken zijn bij atherogenese en plaquestabiliteit.
In vivo Bij chronisch gekatheteriseerde honden met experimentele renovasculaire hypertensie verlaagt Lercanidipine de diastolische bloeddruk op een dosisafhankelijke manier (ED25 = 0,9 mg/kg p.o). Bij dezelfde dieren toonde langdurige toepassing van Lercanidipine een permanente verlaging van de diastolische bloeddruk, wat aangeeft dat er geen tolerantie is voor het antihypertensieve effect. Lercanidipine bezit een significant anticonvulsief effect. Het beïnvloedt de spiercoördinatie of locomotorische activiteit bij muizen niet. In klinische studies heeft Lercanidipine een 24-uurs antihypertensief effect en veroorzaakt het geen significante toename van de hartslag. Lercanidipine is effectief gebleken bij een breed scala aan hypertensieve patiënten, waaronder milde tot matige hypertensie, ernstige hypertensie, ouderen en patiënten met geïsoleerde systolische hypertensie. Het gaat gepaard met een laag aantal bijwerkingen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]

  • Cellijnen

    Mouse peritoneal macrophages

  • Concentraties

    0.1, 1, 5, 10, 15 μM

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    Cells are incubated for 24 hours in DMEM+EFAF 0.2% and lercanidipine, then with lercanidipine and AcLDL for 24 hours. In the last 2 hours [14C]-oleic acid albumin complex is added for the determination of cholesterol esterification (ACAT activity).

Dierstudie:

[5]

  • Dierlijke modellen

    Adult male Swiss albino mice

  • Doseringen

    1 and 3 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • http://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/22297928.2014.971132
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15454849/
  • http://www.kup.at/kup/pdf/57.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11975824/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26673531/

Sellecks Lercanidipine hydrochloride Is geciteerd door 2 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Structure-dependent complexation of Fe3+ by anthracyclines. 2. The roles of methoxy and daunosamine functionalities [Nawara K, et al. J Phys Chem B, 2013, 117(23):6868-73] PubMed: 23692121

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.