LDN-192960

CatalogusnummerS3406 Batch:S340601

Technische gegevens

Formule	C₁₈H₂₀N₂O₂S
Moleculair gewicht	328.43	CAS-nr.	184582-62-5
Oplosbaarheid (25°C)*	In vitro	Water	66 mg/mL (200.95 mM)
		DMSO	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

LDN-192960 (Compd 1) is een krachtige remmer van Haspin en Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) met IC50 van respectievelijk 10 nM en 48 nM.

Doelen

Haspin (Cell-free assay)	DYRK2 (Cell-free assay)
10 nM	48 nM

In vitro

LDN-192960 (Compd 1) oefent functionele remmende activiteit uit tegen Haspin en Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) met IC50's van 10 nM en 48 nM.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:^{^[1]}	In vitro TR-FRET Haspin-analyse Kinase-reacties werden uitgevoerd in 50 mM Tris, pH 7,5, 5 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0,01% Brij-35 met behulp van Proxiplate 384 Plus witte assayplaten. MBP-Haspin bij 0,17 nM (0,05 nM enzym finaal) en 0,33 M gebiotinyleerd H3(1-21) peptide (0,1 M peptide finaal, bij de Km) in een volume van 3 μL kinasebuffer werden toegevoegd aan 2 μL oplossingen van het compound. De kinase-reactie werd geïnitieerd door toevoeging van 5 μL van 400 μM ATP per reactie (200 M ATP finaal, nabij Km). De reactie werd 10 minuten bij kamertemperatuur geïncubeerd. De reactie werd beëindigd door toevoeging van 10 μL 50 mM EDTA, 2 nM met Europium gelabelde anti-Histon H3T3ph antilichaam, 40 nM Streptavidin-APC. Na een incubatie van twee uur bij kamertemperatuur werden TR-FRET-metingen uitgevoerd.

Kinase-assay:^{^[1]}

In vitro TR-FRET Haspin-analyse
Kinase-reacties werden uitgevoerd in 50 mM Tris, pH 7,5, 5 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0,01% Brij-35 met behulp van Proxiplate 384 Plus witte assayplaten. MBP-Haspin bij 0,17 nM (0,05 nM enzym finaal) en 0,33 M gebiotinyleerd H3(1-21) peptide (0,1 M peptide finaal, bij de Km) in een volume van 3 μL kinasebuffer werden toegevoegd aan 2 μL oplossingen van het compound. De kinase-reactie werd geïnitieerd door toevoeging van 5 μL van 400 μM ATP per reactie (200 M ATP finaal, nabij Km). De reactie werd 10 minuten bij kamertemperatuur geïncubeerd. De reactie werd beëindigd door toevoeging van 10 μL 50 mM EDTA, 2 nM met Europium gelabelde anti-Histon H3T3ph antilichaam, 40 nM Streptavidin-APC. Na een incubatie van twee uur bij kamertemperatuur werden TR-FRET-metingen uitgevoerd.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20836251/

Sellecks LDN-192960 Is geciteerd door 1 Publicatie

Kinase DYRK2 acts as a regulator of autophagy and an indicator of favorable prognosis in gastric carcinoma [ Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182]	PubMed: 34749023

Kinase DYRK2 acts as a regulator of autophagy and an indicator of favorable prognosis in gastric carcinoma [ Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182]

PubMed: 34749023

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.