Sacubitril/valsartan (LCZ696)

CatalogusnummerS7678 Batch:S767806

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H29N5O3.C24H29NO5.5/2H2O.3Na
Moleculair gewicht 915.98 CAS-nr. 936623-90-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (109.17 mM)
Water 100 mg/mL (109.17 mM)
Ethanol 50 mg/mL (54.58 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan), bestaande uit valsartan en sacubitril in een molaire verhouding van 1:1, is een oraal biologisch beschikbare, dual-acting angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi) voor hypertensie en hartfalen. Fase 3.
Doelen
RAAS
In vivo Bij dubbeltransgene ratten die humane renine en angiotensinogeen overexpresseren en plasma atriale natriuretische peptide immunoreactiviteit vertonen, induceert Sacubitril/valsartan (LCZ696) (60 mg/kg p.o.) een dosisafhankelijke en langdurige verlaging van de gemiddelde arteriële druk (MAP), en stimuleert een snelle en dosisafhankelijke toename van de plasma ANP-immunoreactiviteit. In een rattenmodel voor myocardinfarct (MI) vermindert deze verbinding (68 mg/kg p.o.) cardiale remodellering en disfunctie na een myocardinfarct door het verminderen van cardiale fibrose en hypertrofie.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Double-transgenic rats overexpressing human renin and angiotensinogen and plasma atrial natriuretic peptide immunoreactivity

  • Doseringen

    ~60 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19934029/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25362207/

Klantproductvalidatie

Histological analysis staining of three groups. (a) Representative H&E-staining micrographs displaying transverse myocardial section (original magnification ×200). (b) Masson staining of three groups (original magnification ×200). Collagen content (%) of heart tissues were presented as fibrosis (***P < 0.001, n = 7 per group). (c) Cardiac section of three group mice hearts stained with WGA (original magnification ×400) (*P < 0.05, n = 7 per group). (d) The expression of Drp1 significantly increased in DOX group (***P < 0.001, n = 7 per group) and it decreased in DOX + LCZ696 group (**P < 0.01, n = 7 per group).

Gegevens van [ , , J Mol Cell Cardiol, 2017, 108:138-148 ]

Representative H&E stain of heart sections from (A) sham-operated group, (B) model group, (C) LCZ696-treated group. Representative H&E-staining micrographs displaying transverse myocardial section (original magnification ×100).

Gegevens van [ , , RSC Adv, 2017, doi:10.1039/C7RA01404J ]

Sellecks Sacubitril/valsartan (LCZ696) Is geciteerd door 13 Publicaties

Computational drug repurposing in Parkinson's disease: Omaveloxolone and cyproheptadine as promising therapeutic candidates [ Front Pharmacol, 2025, 16:1539032] PubMed: 40264664
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
LCZ696, an angiotensin receptor-neprilysin inhibitor, ameliorates epithelial-mesenchymal transition of peritoneal mesothelial cells and M2 macrophage polarization [ Ren Fail, 2024, 46(2):2392849] PubMed: 39165231
LCZ696 (sacubitril/valsartan) inhibits pulmonary hypertension induced right ventricular remodeling by targeting pyruvate dehydrogenase kinase 4 [ Biomed Pharmacother, 2023, 162:114569] PubMed: 37001183
Sacubitril/valsartan alleviates sepsis-induced acute lung injury via inhibiting GSDMD-dependent macrophage pyroptosis in mice [ FEBS J, 2023, 290(8):2180-2198] PubMed: 36471663
Sacubitril Valsartan Enhances Cardiac Function and Alleviates Myocardial Infarction in Rats through a SUV39H1/SPP1 Axis [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:5009289] PubMed: 36193085
Sacubitril/valsartan reduces endoplasmic reticulum stress in a rat model of doxorubicin-induced cardiotoxicity [ Arch Toxicol, 2022, 96(4):1065-1074] PubMed: 35152301
Direct actions of dapagliflozin and interactions with LCZ696 and spironolactone on cardiac fibroblasts of patients with heart failure and reduced ejection fraction [ ESC Heart Fail, 2022, 10.1002/ehf2.14186] PubMed: 36303443
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension [ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401] PubMed: 32653925
LCZ696 Possesses a Protective Effect Against Homocysteine (Hcy)-Induced Impairment of Blood-Brain Barrier (BBB) Integrity by Increasing Occludin, Mediated by the Inhibition of Egr-1 [ Neurotox Res, 2021, 10.1007/s12640-021-00414-1] PubMed: 34542838

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.