In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Padnarsertib (KPT 9274) is een oraal biologisch beschikbare kleine molecule die een niet-competitieve dubbele remmer is van PAK4 en NAMPT. Het vertoont een IC50 van ~120 nM voor NAMPT in een celvrije enzymatische test.
Doelen
PAK4 (Cell-free assay)
NAMPT (Cell-free assay)
~120 nM
In vitro
KPT-9274-interferenties met PAK4- en NAD-biosynthetische routes resulteren in een vermindering van de G2/M-transit, evenals inductie van apoptose en een afname van celinvasie en -migratie in verschillende menselijke RCC-cellijnen. De remming van de PAK4-route door KPT-9274 verzwakt nucleaire β-catenine, evenals de Wnt/β-catenine-doelwitten cycline D1 en c-Myc.
In vivo
KPT-9274-toediening aan een 786-O (VHL-mut) menselijk RCC-xenograftmodel leidt tot dosisafhankelijke remming van tumorgroei zonder duidelijke toxiciteit. Het vertoont ook opmerkelijke antitumoractiviteit in subcutane xenograftmodellen van pancreasductaal adenocarcinoom (PDAC) cellijnen en kanker stamcellen als een enkel middel. KPT-9274 bezit wenselijke PK-eigenschappen en wordt goed verdragen bij muizen zonder tekenen van toxiciteit wanneer dagelijks 200 mg/kg intraveneus of oraal wordt toegediend.
The in vitro cell migration and invasion assays were performed using transwell chambers. For the transwell migration assay, 1.5×104 cells were seeded on top of the polycarbonate filters, and 0.6 ml of growth medium with DMSO or KPT-9274 (1μM and 5μM) was added to both the upper and lower wells. After incubation for 12 hours, the filters were swabbed with a cotton swab, fixed with methanol, and then stained with Giemsa solution. For the in vitro invasion assay, filters were coated with Matrigel, and 2.5×104 cells were seeded onto the Matrigel and incubated for 20 hours. The cells attached to the lower surface of the filter were counted under a light microscope (10× magnification).
Caractérisation moléculaire de la résistance aux inhibiteurs de PARP dans le cancer épithélial de l'ovaire par le biais de modèles cellulaires diversifiés
[ University of Montreal, 2022, ]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
