KPT-185

CatalogusnummerS7125 Batch:S712501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H16F3N3O3
Moleculair gewicht 355.31 CAS-nr. 1333151-73-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (199.82 mM)
Ethanol 71 mg/mL (199.82 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving KPT-185 is een selectieve CRM1-remmer die groeiremming en apoptose induceert in een panel van NHL-cellijnen met een mediane IC50 van ~25 nM.
Doelen
CRM1
In vitro KPT-185 remt significant de proliferatie van leukemiecellen met IC50-waarden variërend van 100 nM tot 500 nM, en induceert celcyclusarrest en apoptose van AML-cellijnen en primaire AML-blasten. Deze verbinding vermindert het CRM1-eiwitniveau en vertoont een significante nucleaire accumulatie van CRM1-transporteiwitten. Het remt ook de proliferatie en bevordert de apoptose van pancreascarcinoomcellen zonder menselijke pancreasgangepitheelcellen te beïnvloeden.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    AML cell lines (MV4-11, Kasumi-1, OCI/AML3, MOLM-13, KG1a, and THP-1)

  • Concentraties

    ~10 μM

  • Incubatietijd

    72 hours

  • Methode

    Cells are seeded into 96-well plates and treated for 24, 48, and 72 hours with KPT-SINE at various concentrations ranging from 10 nM to 10 μM. Cell viability is evaluated using the cell proliferation reagent WST-1 according to the manufacturer's protocol. The absorbance of wells at 450 nm (reference wavelength, 650 nm) is measured with a microplate reader.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22677130/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23089203/

Klantproductvalidatie

(D)Western blot analysis of RNF146 in cytoplasmic and nuclear fraction after KPT-185 treatment. Data represented mean ± s.e.m., n = 5; *P < 0.05, **P < 0.01. NES, nuclear export signal. (For interpretation of the references to color in this figure legend, the reader is referred to the Web version of this article.)

Gegevens van [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1544-1549 ]

Sellecks KPT-185 Is geciteerd door 9 Publicaties

Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127] PubMed: 40997022
Discovery of compounds that reactivate p53 mutants in vitro and in vivo [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00275-6] PubMed: 35948006
Targeted CRM1-inhibition perturbs leukemogenic NUP214 fusion proteins and exerts anti-cancer effects in leukemia cell lines with NUP214 rearrangements [ Oncotarget, 2020, 11(36):3371-3386] PubMed: 32934780
STK38 kinase acts as XPO1 gatekeeper regulating the nuclear export of autophagy proteins and other cargoes [ EMBO Rep, 2019, 20(11):e48150] PubMed: 31544310
NEDD4 protects vascular endothelial cells against Angiotensin II-induced cell death via enhancement of XPO1-mediated nuclear export. [ Exp Cell Res, 2019, 10.1016/j.yexcr.2019.111505] PubMed: 31326389
XPO1-mediated nuclear export of RNF146 protects from angiotensin II-induced endothelial cellular injury [Sheng Z Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1544-1549] PubMed: 30029878
EGFR feedback-inhibition by Ran-binding protein 6 is disrupted in cancer. [ Nat Commun, 2017, 8(1):2035] PubMed: 29229958
Inhibiting PLK1 induces autophagy of acute myeloid leukemia cells via mammalian target of rapamycin pathway dephosphorylation. [Tao YF, et al. Oncol Rep, 2017, 37(3):1419-1429] PubMed: 28184925
Activation of Yap-Directed Transcription by Knockdown of Conserved Cellular Functions. [ J Biomol Screen, 2016, 21(3):269-76] PubMed: 26637552

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.