KN-62

CatalogusnummerS7422 Batch:S742201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C38H35N5O6S2
Moleculair gewicht 721.84 CAS-nr. 127191-97-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (138.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving KN-62 is een krachtige en specifieke remmer van Ca2+/calmoduline-afhankelijke proteïnekinase II (CaMKII) met een Ki van 0,9 μM; tevens een niet-competitieve antagonist van de purinerge receptor P2RX7 (IC50 = 15 nM). Het is selectief voor CaMKII ten opzichte van PKA, PKC en MLCK, maar remt CaMKI en CaMKIV even goed. De Ki-waarde van deze verbinding voor CaMK V is 0,8 μM.
Doelen
CaMKⅠ CaMKⅣ P2RX7 CaMKⅤ CaMKII
0.8 μM(Ki) 0.9 μM(Ki)
In vitro KN-62 onderdrukt de A23187-geïnduceerde autofosforylering van Ca2+/CaM-kinase in PC12 D-cellen. Deze verbinding (10 μM) remt de carbachol- en kalium-gestimuleerde insulinesecretie uit rattenpancreaseilandjes. Het remt ook de groei van K562-cellen en blokkeert de celcyclusprogressie.
In vivo KN-62 remt de aanval-geïnduceerde expressie van Brain-derived neurotrophic factor mRNA in de hersenen van volwassen ratten.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Kinase-analyse

    De totale kinaseactiviteit van CaMKII, bepaald in een standaard 2 min-test (100 μL), bevatte 35 mM HEPES, 10 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 10 μg van de 20-kD lichte keten van kippenspiermaagmyosine, 0,1 μM calmoduline en 10 μM [γ-33]ATP bij 30 °C. De kinasereactie wordt gestopt door toevoeging van 1 mL 10% trichloorazijnzuur.
Celassay:

[3]
  • Cellijnen

    K562 cells

  • Concentraties

    10 μM

  • Incubatietijd

    48 hours

  • Methode

    For cell growth analysis, K562 cells are plated in a 3-cm dish with 5 mL of culture medium containing various concentration of KN-62. After two days in these condition cell numbers are counted.
Dierstudie:

[4]
  • Dierlijke modellen

    Sprague Dawley Rats

  • Doseringen

    2 pmol

  • Toediening

    i.c.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2155222/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1333187/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8123019/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9753146/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24600394/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8195196/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8386178/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9720806/

Klantproductvalidatie

(F) HEK239 cells were transfected with Flag-Cyclin D1 and Cyclin D1 siRNAs for 12 h, then cells were subjected to immunoblot detection. (G) DIV7 cortical neurons were treated with 10 μM KN62 or 15 μM Ntide and transfected with or without Cyclin D1 siRNAs for 24 h (Left panel), then apoptosis was determined. MW, molecular weight; kDa, kilodalton. All data in this figure represent the means ± SEM of three independent experiments. *P < 0.05.

Gegevens van [ , , Front Cell Neurosci, 2017, https://doi.org/10.3389/fncel.2017.00281 ]

Sellecks KN-62 Is geciteerd door 21 Publicaties

Sublytic Activity of a Pore-Forming Protein From Commensal Bacteria Causes Epigenetic Modulation of Tumour-Affiliated Protein Expression [ J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70149] PubMed: 40825567
Piezo1 senses hyphae and initiates host defense against pathogenic fungi [ Cell Rep, 2025, 44(6):115839] PubMed: 40526468
Selective nitration of Hsp90 acts as a metabolic switch promoting tumor cell proliferation [ Redox Biol, 2024, 75:103249] PubMed: 38945076
Hydrogen Sulfide Exerted a Pro-Angiogenic Role by Promoting the Phosphorylation of VEGFR2 at Tyr797 and Ser799 Sites in Hypoxia-Reoxygenation Injury [ Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4340] PubMed: 38673925
Single-cell transcriptomics of NRAS-mutated melanoma transitioning to drug resistance reveals P2RX7 as an indicator of early drug response [ Cell Rep, 2023, 42(7):112696] PubMed: 37379213
Capsaicin ameliorates intermittent high glucose-mediated endothelial senescence via the TRPV1/SIRT1 pathway [ Phytomedicine, 2022, 100:154081] PubMed: 35405615
Non-catalytic allostery in α-TAT1 by a phospho-switch drives dynamic microtubule acetylation [ J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100] PubMed: 36222836
Terfenadine resensitizes doxorubicin activity in drug-resistant ovarian cancer cells via an inhibition of CaMKII/CREB1 mediated ABCB1 expression [ Front Oncol, 2022, 12:1068443] PubMed: 36439493
Derivation and Characterization of Murine and Amphibian Müller Glia Cell Lines [ Transl Vis Sci Technol, 2022, 11(4):4] PubMed: 35377941
TLR4 signalling via Piezo1 engages and enhances the macrophage mediated host response during bacterial infection [ Nat Commun, 2021, 12(1):3519] PubMed: 34112781

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.