Kenpaullone

CatalogusnummerS7917 Batch:S791701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H11BrN2O
Moleculair gewicht 327.18 CAS-nr. 142273-20-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (198.66 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 50%PEG300 5%Tween80 43%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.500mg/ml (7.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 430 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Kenpaullone (9-Bromopaullone, NSC-664704) is een ATP-competitieve remmer van cyclin-afhankelijke kinasen (CDKs). Het remt ook glycogeen synthase kinase 3β (GSK3β) met een IC50 van 0,23 µM.
Doelen
GSK-3β
(Cell-free assay)		 CDK1/CyclinB
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinA
(Cell-free assay)		 CDK5/p35
(Cell-free assay)		 CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)		 Meer bekijken
0.23μM 0.4μM 0.68μM 0.85μM 7.5μM
In vitro In HEK-293 cellen is de fosforylering van de endogene GSK3α op Tyr279 sterk verminderd na langdurige incubatie met Kenpaullone. Ook de fosforylering van de endogene GSK3β neemt af, zij het minder sterk. Deze verbinding induceert ook de defosforylering van beide GSK3-isoformen in SH-SY5Y cellen en PC12 cellen. Het (20µM) onderdrukt sterk de autofosforylering van GSK3β op Tyr216 in vitro, ongeacht of GSK3 tot expressie wordt gebracht in Sf21 cellen of in E. coli.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10363974/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14570592/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11013232/

Klantproductvalidatie

Effect of Kenpaullone on GSK-3β and CDKs. (A and B) Naïve CD4+ T cells were stimulated with anti-CD3/CD28 (TCR), TGF-β (5 ng/ml) and IL-6 (20 ng/ml) in the presence of the indicated Kenpaullone (Kenp) concentrations for 30 min (A) or 24 h (A and B).

Gegevens van [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2013, 435(3):378-84. ]

Sellecks Kenpaullone Is geciteerd door 6 Publicaties

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
KLF4-mediated upregulation of the NKG2D ligand MICA in acute myeloid leukemia: a novel therapeutic target identified by enChIP [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94] PubMed: 37143070
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Aurora kinase A promotes hepatitis B virus replication and expression. [ Antiviral Res, 2019, 170:104572] PubMed: 31376425
GSK3β Controls mTOR and Prosurvival Signaling in Neurons [ Mol Neurobiol, 2018, 55(7):6050-6062] PubMed: 29143288
CDK inhibitors suppress Th17 and promote iTreg differentiation, and ameliorate experimental autoimmune encephalomyelitis in mice [Yoshida H, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2013, 435(3):378-84] PubMed: 23665028

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.