KC7F2

CatalogusnummerS7946 Batch:S794602

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₆H₁₆Cl₄N₂O₄S₄

Moleculair gewicht

570.38

CAS-nr.

927822-86-4

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (175.32 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

KC7F2 is een selectieve HIF-1α translatieremmer met een IC50 van 20 μM in een celgebaseerde assay.

Doelen

HIF-1α

20 μM

In vitro

KC7F2 remt de HIF-1α eiwitsynthese maar niet de mRNA-transcriptie. Deze verbinding remt HRE-gestuurde transcriptie en verlaagt de HIF-1α eiwitniveaus in LN229-HRE-AP-cellen. Het vertoont een dosisafhankelijke cytotoxiciteit met een IC50 van ongeveer 15 tot 25 μM in kankercellen MCF7, LNZ308, A549, U251MG en LN229. In D54MG glioomcellen remt deze chemische stof de kolonieformatie, vooral onder hypoxie. In hypoxische microgliale culturen reguleert het de expressie van TfR en DMT neerwaarts, en vermindert het de HIF-1α-gemedieerde ijzeraccumulatie.

In vivo

Deze verbinding vermindert significant de latente periode in het pentylenetetrazole kindling ratmodel en verhoogt de frequentie van spontane terugkerende aanvallen tijdens het chronische stadium.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:^{^[1]}	HIF transcriptionele activiteitsassay Cellen worden geïncubeerd bij 37°C in een bevochtigde atmosfeer die 5% CO₂ en 21% O₂ (normoxie) of 1% O₂ (hypoxie) bevat in een hypoxie-werkstation. De LN229-HRE-AP reportercellijn voor HIF transcriptionele activiteit wordt gecreëerd door stabiele transfectie van LN229-cellen met het pACN188-plasmide, dat een alkalische fosfatase-gen bevat dat wordt aangedreven door zes HRE's afgeleid van het VEGF-gen.
Celassay:^{^[1]}	Cellijnen Human dermal microvascular endothelial cells and mouse neurons; MCF7, LNZ308, A549, U251MG, and LN229 cell lines Concentraties 72 h Incubatietijd 20 μM Methode Cells are seeded onto 96-well plates (4 × 10³/well) and cultured under normoxic (21% O₂) and hypoxic (1% O₂) conditions with different concentrations of KC7F2 for 72 h or treated for various times with 20 μM this compound. For proliferation analysis, cells are fixed with 50% trichloroacetic acid for 1 h at 4°C, followed by staining with 0.4% sulforhodamine B dissolved in 1% acetic acid for 30 min at room temperature. Plates are washed five times with 1% acetic acid to remove unbound dye. Bound dye is dissolved by adding 10 mM unbuffered Tris base. Cell proliferation is calculated by measuring OD values at 564 nm using a spectrophotometer.

Kinase-assay:^{^[1]}

HIF transcriptionele activiteitsassay
Cellen worden geïncubeerd bij 37°C in een bevochtigde atmosfeer die 5% CO₂ en 21% O₂ (normoxie) of 1% O₂ (hypoxie) bevat in een hypoxie-werkstation. De LN229-HRE-AP reportercellijn voor HIF transcriptionele activiteit wordt gecreëerd door stabiele transfectie van LN229-cellen met het pACN188-plasmide, dat een alkalische fosfatase-gen bevat dat wordt aangedreven door zes HRE's afgeleid van het VEGF-gen.

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
Human dermal microvascular endothelial cells and mouse neurons; MCF7, LNZ308, A549, U251MG, and LN229 cell lines
Concentraties
72 h
Incubatietijd
20 μM
Methode
Cells are seeded onto 96-well plates (4 × 10³/well) and cultured under normoxic (21% O₂) and hypoxic (1% O₂) conditions with different concentrations of KC7F2 for 72 h or treated for various times with 20 μM this compound. For proliferation analysis, cells are fixed with 50% trichloroacetic acid for 1 h at 4°C, followed by staining with 0.4% sulforhodamine B dissolved in 1% acetic acid for 30 min at room temperature. Plates are washed five times with 1% acetic acid to remove unbound dye. Bound dye is dissolved by adding 10 mM unbuffered Tris base. Cell proliferation is calculated by measuring OD values at 564 nm using a spectrophotometer.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19789328/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24184387/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24889205/

Klantproductvalidatie

: Gegevens van [ , , Respir Physiol Neurobiol, 2017, 247:87-95 ]

Sellecks KC7F2 Is geciteerd door 38 Publicaties

Molecular classification of hormone receptor-positive /HER2-positive breast cancer reveals potential neoadjuvant therapeutic strategies [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97]	PubMed: 40133264
Interleukin-8 Overexpressing Collagen Microgel-Based Cellular Microtissue Accelerates the Healing of Diabetic Foot Ulcers [ Small, 2025, e11027.]	PubMed: 41293988
Hypoxia-induced DTL promotes the proliferation, metastasis, and sorafenib resistance of hepatocellular carcinoma through ubiquitin-mediated degradation of SLTM and subsequent Notch pathway activation [ Cell Death Dis, 2024, 15(10):734]	PubMed: 39384740
Paeonol prevents sepsis-associated encephalopathy via regulating the HIF1A pathway in microglia [ Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 1):113287]	PubMed: 39362015
SENP1 reduces oxidative stress and apoptosis in renal ischaemia-reperfusion injury by deSUMOylation of HIF-1α [ J Cell Mol Med, 2024, 28(16):e70043]	PubMed: 39205481
Hypoxia-inducible factor-1α attenuates renal podocyte injury in male rats in a simulated high-altitude environment by upregulating Krüppel-like factor 4 expression [ Exp Physiol, 2024, 10.1113/EP091443]	PubMed: 38774964
Inhibiting the glycerophosphodiesterase EDI3 in ER-HER2+ breast cancer cells resistant to HER2-targeted therapy reduces viability and tumour growth [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):25]	PubMed: 36670508
Hypoxia Primes Human ISCs for Interleukin-Dependent Rescue of Stem Cell Activity [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 16(5):823-846]	PubMed: 37562653
Hypoxia Primes Human ISCs for Interleukin-Dependent Rescue of Stem Cell Activity [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2023, 10.1016/j.jcmgh.2023.07.012]	PubMed: 37562653
Dimethyloxalylglycine Attenuates Steroid-Associated Endothelial Progenitor Cell Impairment and Osteonecrosis of the Femoral Head by Regulating the HIF-1α Signaling Pathway [ Biomedicines, 2023, 11(4)992]	PubMed: 37189610

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.