In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
JZL 184 is de eerste selectieve remmer van monoacylglycerollipase (MAGL) met een IC50 van 8 nM.
Doelen
MAGL
8 nM
In vitro
JZL184 is een nuttig hulpmiddel voor het bestuderen van de effecten van endogene 2-AG signalering. Deze verbinding vertoont tijd-afhankelijke remming van MAGL en vertoont in vitro >300-voudige selectiviteit voor MAGL boven FAAH. Het interageert niet met CB1- of CB2-receptoren en remt de 2-AG biosynthetische enzymen diacylglycerollipase-α en diacylglycerollipase-β, noch het arachidonzuur-mobiliserende enzym cytosolische fosfolipase A2 groep IVA.
In vivo
JZL184 produceerde een snelle en aanhoudende blokkade van de hersen-2-AG hydrolase-activiteit bij muizen, resulterend in een achtvoudige verhoging van de endogene 2-AG-niveaus die ten minste 8 uur werden gehandhaafd. Deze met de verbinding behandelde muizen vertoonden een breed scala aan CB1-afhankelijke gedragseffecten, waaronder analgesie, hypomobiliteit en hypothermie, wat een brede rol suggereert voor 2-AG-gemedieerde endocannabinoïde signalering in het gehele zenuwstelsel van zoogdieren.
Muizenhersenen worden Dounce-gehomogeniseerd in PBS, pH 7,5, gevolgd door een laagtoerige centrifugatie (1.400×, 5 min) om debris te verwijderen. De supernatant wordt vervolgens gecentrifugeerd (64.000×, 45 min) om de cytosolische fractie in de supernatant en de membraanfractie als een pellet te verkrijgen. De pellet wordt gewassen en opnieuw gesuspendeerd in PBS-buffer door sonicatie. De totale eiwitconcentratie in elke fractie wordt bepaald met behulp van een eiwitassaykit. Monsters worden bij -80 °C bewaard tot gebruik. Muizenhersenmembraanproteomen worden verdund tot 1 mg/mL in PBS en voorgeïncubeerd met variërende concentraties van deze verbinding (1 nM tot 10 mM) gedurende 30 min bij 37 °C vóór de toevoeging van FP-rhodamine in een eindconcentratie van 2 mM in een totaal reactievolume van 50 μL. Na 30 min bij 25 °C worden de reacties geblust met 4×SDS-PAGE loadingbuffer, 5 min gekookt bij 90 °C, onderworpen aan SDS-PAGE en in-gel gevisualiseerd met behulp van een flatbed fluorescentiescanner.
1 × 105 cells are split into four-well chamber slides and incubated with culture medium containing this compound for 4 h. BrdU staining is performed following the manufacturer’s instructions.
Identification of bioactive natural products using yeast：Application to monoacylglycerol lipase inhibitor extraction from Corydalis Rhizoma
[ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798]
Myeloid But Not Endothelial Expression of the CB2 Receptor Promotes Atherogenesis in the Context of Elevated Levels of the Endocannabinoid 2-Arachidonoylglycerol
[ J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
