JNJ-7777120

CatalogusnummerS2905 Batch:S290501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C14H16ClN3O

Moleculair gewicht 277.75 CAS-nr. 459168-41-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (201.62 mM)
Ethanol 8 mg/mL (28.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

1.500mg/ml (5.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving JNJ-7777120 is de eerste potente en selectieve non-imidazole histamine H4 receptor antagonist met een Ki van 4,5 nM, en vertoont een >1000-voudige selectiviteit ten opzichte van de andere Histamine Receptors.
Doelen
Histamine H4 receptor
4.5 nM(Ki)
In vitro JNJ 7777120 bindt met hoge affiniteit aan de H4-receptor en heeft een meer dan 1000-voudige selectiviteit ten opzichte van de andere Histamine Receptors. JNJ 7777120 is een selectieve en potente H4-receptorantagonist met weinig of geen affiniteit voor meer dan 50 andere targets.
In vivo JNJ 7777120 heeft een orale biologische beschikbaarheid van ~30% bij ratten en 100% bij honden, met een halfwaardetijd van ~3 uur bij beide soorten. JNJ 7777120 blokkeert histamine-geïnduceerde chemotaxis en calciuminstroom in van muizenbeenmerg afgeleide mestcellen. JNJ 7777120 kan de histamine-geïnduceerde migratie van tracheale mestcellen van het bindweefsel naar het epitheel bij muizen blokkeren. JNJ 7777120 blokkeert significant neutrofieleninfiltratie in een muis zymosan-geïnduceerd peritonitismodel.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[2]
  • Dierlijke modellen

    Female BALB/c mice

  • Doseringen

    200 mg/kg

  • Toediening

    P.O.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12954048/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14722321/

Sellecks JNJ-7777120 Is geciteerd door 6 Publicaties

The Host CYP1A1-Microbiota Metabolic Axis Promotes Gut Barrier Disruption in Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus-Induced Abdominal Sepsis [ Front Microbiol, 2022, 13:802409] PubMed: 35572636
Effects of Several Therapeutic Agents on Mammalian Vestibular Function: Meclizine, Diazepam, and JNJ7777120 [ J Assoc Res Otolaryngol, 2021, 10.1007/s10162-021-00803-5] PubMed: 34009490
Anteromedial thalamic nucleus to anterior cingulate cortex inputs modulate histaminergic itch sensation. [ Neuropharmacology, 2020, 168:108028] PubMed: 32151646
P-FN12, an H4R-Based Epitope Vaccine Screened by Phage Display, Regulates the Th1/Th2 Balance in Rat Allergic Rhinitis [ Mol Ther Methods Clin Dev, 2018, 11:83-91] PubMed: 30417023
Histamine Regulates the Inflammatory Profile of SOD1-G93A Microglia and the Histaminergic System Is Dysregulated in Amyotrophic Lateral Sclerosis. [ Front Immunol, 2017, 8:1689] PubMed: 29250069
Evidence for a Role of Orexin/Hypocretin System in Vestibular Lesion-Induced Locomotor Abnormalities in Rats [ Front Neurosci, 2016, 10:355] PubMed: 27507932

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.