JNJ-63576253 (TRC-253)

CatalogusnummerS9900 Batch:S990001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H22ClF3N6O2S
Moleculair gewicht 538.97 CAS-nr. 2110428-64-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (185.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving JNJ-63576253 (TRC-253) is een potente en selectieve Androgen Receptor (AR) antagonist met een IC50 van 6,9 nM, en het vertoont robuuste remming in WT- en LBD-gemuteerde, enzalutamide-resistente modellen van prostaatkanker.
Doelen
Androgen receptor
(Cell-free assay)
6.9 nM
In vitro

Als een potente en selectieve AR-pathway-remmer van de volgende generatie kan JNJ-63576253 (TRC-253) de transcriptionele activiteit in reporterassays, celproliferatie en de expressie van AR-downstream-doelgenen remmen.

In vivo

In een enzalutamide-resistent LNCaP F877L xenograftmodel veroorzaakt JNJ-63576253 (TRC-253) tumorgoei-remming.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Cellijnen

    HepG2, VCaP, PC3, LNCaP AR/cs, LNCaP F877L

  • Concentraties

    0.0001 μΜ-1.5 μM

  • Incubatietijd

    6 h, 24h

  • Methode

    LNCaP AR/cs, LNCaP F877L, VCaP, and PC3 are seeded at densities of 5,000 or 250 cells per well into 96-well plates and incubated overnight. Following compound treatment, the cells are incubated for 6 days for assessing proliferation. For transcriptional reporter assays, LNCaP reporter lines are seeded at a density of 10,000 cells per well, incubated overnight, then treated for 24 hours with JNJ-63576253 (TRC-253) in the presence of 0.1 nmol/L R1881. After treatment, cells are assayed using the SteadyGlo-luciferase Kit.
Dierstudie:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Dierlijke modellen

    Castrated male rats (Sprague Dawley;ages 42–45 days)

  • Doseringen

    10, 30, 50 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33649102/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.