JNJ-38877618(OMO-1)

CatalogusnummerS8854 Batch:S885401

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₀H₁₂F₂N₆

Moleculair gewicht

374.35

CAS-nr.

943540-74-7

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

10 mg/mL (26.71 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.34 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Een potente, zeer selectieve, oraal biobeschikbare Met (c-Met) kinase-remmer, JNJ-38877618 (OMO-1), vertoont een bindingsaffiniteit (Kd) van 1,4 nM en enzymremmende activiteit tegen wildtype en M1268T mutante Met (c-Met) (2 en 3 nM IC50).

Doelen

Met (Cell-free assay)	MET (M1268T) (Cell-free assay)
2 nM	3 nM

In vivo

In vivo induceert OMO-1 volledige remming van tumorgroei in 3 modellen: de SNU5 MET amp maagtumor, het U87-MG HGF autocriene glioblastoom en het Hs746T MET exon 14-skipping mutante maagcarcinoom. Combinatiebehandelingen worden goed verdragen en verbeteren de EGFR-gerichte therapie. Hoewel enkelvoudig middel OMO-1 geen effect heeft op NSCLC HCC827 EGFR, leidt combinatie met Erlotinib tot een vertraagd begin van tumorrecidief.

Protocol (uit referentie)

Referenties

http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/4791

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.