JNJ 31020028

CatalogusnummerS6416 Batch:S641601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C34H36FN5O2
Moleculair gewicht 565.68 CAS-nr. 1094873-14-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (176.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 7mg/ml (12.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving JNJ 31020028 is een nieuwe neuropeptide Y Y2 receptor antagonist die met hoge affiniteit bindt aan menselijke en rat Y2 receptoren (pIC50=8.07±0.05 voor menselijke Y2 receptor, en pIC50=8.22±0.06 voor rat Y2 receptor) en >100-voudig selectief is ten opzichte van menselijke Y1, Y4 en Y5 receptoren.
Doelen
rat Y2 receptor human Y2 receptor
8.22(pIC50) 8.07(pIC50)
In vitro

JNJ-31020028 wordt getest door binding in een panel van 50 receptoren, ionkanalen en transporters, waaronder adenosine (A1, A2A, A3), adrenerge (α1, α2, β1), angiotensine (AT1), dopamine (D1, D2), bradykinine (B2), cholecystokinine (CCKA), galanine (GAL2), melatonine (ML1), muscarinerge (M1, M2, M3), neurotensine (NT1), neurokinine (NK2, NK3), opiaat (μ, κ, δ), serotonine (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3, 5-HT5A, 5-HT6, 5-HT7), somatostatine, vasopressine (V1a), noradrenaline transporter, dopamine transporter en ionkanalen (natrium, calcium, kalium en chloride). De Y2-antagonist heeft bij concentraties tot 10μM geen significante affiniteit voor andere receptoren/transporters/ionkanalen (<50% inhibitie bij 10μM) dan de Y2-receptor. De selectiviteit van de Y2-antagonist wordt verder geëvalueerd in een panel bestaande uit 65 kinasen. JNJ-31020028 (10μM) remt geen van de kinasen die in het panel zijn opgenomen.
In vivo

In diverse angstmodellen blijkt JNJ-31020028 ineffectief te zijn, hoewel het stress-geïnduceerde verhogingen van plasmacorticosteron blokkeert, zonder de basale niveaus te veranderen, en de voedselinname normaliseert bij gestresste dieren zonder de basale voedselinname te beïnvloeden. JNJ-31020028 wordt aan ratten toegediend via orale (10 mg/kg), intraveneuze (1 mg/kg) en subcutane (10 mg/kg) route, en farmacokinetische parameters worden bepaald. De verbinding heeft een slechte orale biologische beschikbaarheid (6%), maar een hoge subcutane biologische beschikbaarheid (100%). Subcutane toediening is de voorkeursroute voor verschillende modellen en levert goede plasmaconcentraties (Cmax 4,35 μmol/l) en snelle absorptie op met een halfwaardetijd van 0,83 uur. JNJ-31020028 heeft geen significant effect op de locomotorische activiteit tijdens de test.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    male Wistar rats

  • Doseringen

    1-10 mg/kg

  • Toediening

    s.c.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19953226/

Sellecks JNJ 31020028 Is geciteerd door 1 Publicatie

Transient ligand contacts of the intrinsically disordered N-terminus of neuropeptide Y2 receptor regulate arrestin-3 recruitment [ Nat Commun, 2025, 16(1):8326] PubMed: 40973726

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.