JNJ-1661010

CatalogusnummerS2828 Batch:S282801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H19N5OS
Moleculair gewicht 365.45 CAS-nr. 681136-29-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 36 mg/mL (98.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving JNJ-1661010 (Takeda-25) is een potente en selectieve FAAH-remmer met een IC50 van 10 nM (rat) en 12 nM (mens), en vertoont >100-voudige selectiviteit voor FAAH-1 vergeleken met FAAH-2.
Doelen
FAAH (rat) FAAH (human)
10 nM 12 nM
In vitro FAAH, voorgeïncubeerd met JNJ-1661010, suggereert een trage reversibiliteit van de interactie tussen deze verbinding en de actieve site, die wordt versneld bij hogere temperaturen. Deze verbinding is een covalente, mechanisme-gebaseerde substraatremmer zoals onderzocht met LC-ESI-MS. Het dockt met de fenylthiadiazool in de hydrofobe tunnel en de fenylureum in de hydrofiele pocket van FAAH.
In vivo JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.) remt FAAH gedurende maximaal 4 uur na dosering met ten minste 85%, wat resulteert in accumulatie van lipide-ethanolamiden in de rattenhersenen. Deze verbinding keert dosisafhankelijk de tactiele allodynie om met een maximale werkzaamheid van ongeveer 90% op 30 minuten na dosering bij zowel Mild Thermal Injury (MTI)-muizen als rattenmodel. Het (20 mg/kg) keert tactiele allodynie met 60,8% om op 30 minuten in het rattenmodel van spinale zenuwligatieletsel. Deze chemische stof (50 mg/kg i.p.) vertoont een significante vermindering van hyperalgesie op 30 minuten na dosering in het ratten-carrageenmodel van inflammatoire pijn. Ratten gedoseerd met deze verbinding (20 mg/kg i.p.) hebben een plasma Cmax van 26,9 μM bij een Tmax van 0,75 uur en een Cmax in de hersenen van 6,04 μM bij een Tmax van 2 uur. Het (20 mg/kg i.p.) remt hersen-FAAH en verhoogt het AEA-niveau in hersenweefsel bij ratten.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Mild Thermal Injury (MTI) mice and rat models

  • Doseringen

    50 mg/kg

  • Toediening

    Intraperitoneal injection

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19095868/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18693015/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22915616/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.