JANEX-1

CatalogusnummerS5903 Batch:S590301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H15N3O3
Moleculair gewicht 297.31 CAS-nr. 202475-60-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (16.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving JANEX-1 (WHI-P131) is een kleinmoleculair remmer van JAK3 dat JAK3 selectief remt met een IC50 van 78 µM zonder de activiteit van JAK1 of JAK2, of enige andere proteïne tyrosinekinasen (IC50 ≥ 350 µM) te beïnvloeden.
Doelen
JAK3
(Cell-free assay)
78 μM
In vitro

JANEX-1 remt JAK3, maar niet JAK1 of JAK2. De ZAP/SYK-familie tyrosinekinase SYK, de TEC-familie tyrosinekinase Bruton’s tyrosinekinase (BTK), de SRC-familie tyrosinekinase LYN, en de receptor-familie tyrosinekinase insulinereceptorkinase (IRK) worden niet geremd door deze verbinding. Het onderdrukt IL-1β- en IFN-γ-geïnduceerde fosforylering van STAT-1-, STAT-3- en STAT-5-eiwitten. Deze chemische stof heeft een krachtig remmend effect op cytokine-geïnduceerde β-celbeschadiging.
In vivo

JANEX-1 wordt zeer goed verdragen door muizen en apen en effectieve plasmaconcentraties van deze verbinding konden worden bereikt bij niet-toxische doseringsniveaus. Het onderdrukt de mitogeen- en antigeenresponsen van T-cellen en vermindert de ernst van T-cel-afhankelijke graft-versus-host-ziekte in een beenmergtransplantatiemodel.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Female NOD mice

  • Doseringen

    20, 50 and 100 mg/kg/day

  • Toediening

    IP

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12706408/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19414010/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10389946/

Sellecks JANEX-1 Is geciteerd door 3 Publicaties

JAK3/STAT5 signaling-triggered upregulation of PIK3CD contributes to gastric carcinoma development [ J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017] PubMed: 38545256
Homeostatic cytokines reciprocally modulate the emergence of prenatal effector PLZF+CD4+ T cells in humans [ JCI Insight, 2023, 8(22)e164672] PubMed: 37856221
JANEX-1 improves acute pulmonary embolism through VEGF and FAK in pulmonary artery smooth muscle cells [ Exp Biol Med (Maywood), 2020, 1535370220942470] PubMed: 32664806

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.