Isavuconazole

CatalogusnummerS3722 Batch:S372201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H17F2N5OS
 
Moleculair gewicht 437.47 CAS-nr. 241479-67-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (198.87 mM)
Ethanol 87 mg/mL (198.87 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Isavuconazole (BAL-4815, RO-0094815) is een nieuw breedspectrum triazool met activiteit tegen gisten, schimmels en dimorfe Fungi dat cytochroom P450 (CYP)-afhankelijke 14α-lanosterol demethylering remt, wat essentieel is voor de ergosterol synthese van Fungal celmembranen.
In vitro Isavuconazole remt cytochroom P450 (CYP)-afhankelijke 14α-lanosterol demethylering, wat essentieel is voor de ergosterol synthese van de Fungal celmembraan. Deze blokkade produceert gemethyleerde sterolen in het Fungal membraan, waardoor de functie ervan wordt veranderd en de accumulatie van toxische ergosterol precursoren in het cytoplasma mogelijk wordt, wat leidt tot celdood.
In vivo Isavuconazoniumsulfaat, het prodrug van Isavuconazole, is verkrijgbaar in zowel intraveneuze als orale formuleringen. Na intraveneuze infusie wordt het prodrug snel afgebroken tot de actieve component, Isavuconazole, en een inactief splitsingsproduct. Na orale toediening bereiken plasmaconcentraties van de actieve verbinding maximale concentraties (Cmax) binnen 2-3 uur; het prodrug en het splitsingsproduct zijn niet meetbaar in plasma na orale toediening. Bij gezonde volwassen vrijwilligers vertoont Isavuconazole een lineaire en dosisproportionele farmacokinetiek. De orale biologische beschikbaarheid van Isavuconazole is 98%. De absorptie van Isavuconazole wordt niet beïnvloed door voedselinname. Naast een uitstekende biologische beschikbaarheid vertonen Isavuconazole serumconcentraties een lage intersubjectvariabiliteit. Bij gezonde vrijwilligers was de Cmax in steady-state 2,5 ± 1,0 µg/mL. Isavuconazole heeft een groot verdelingsvolume, is >99% eiwitgebonden en heeft een lange terminale halfwaardetijd van 100-130 uur. Het metabolisme van Isavuconazole vindt plaats in de lever via de CYP-enzymfamilie, specifiek de CYP3A4- en CYP3A5-iso-enzymen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26179012/

Sellecks Isavuconazole Is geciteerd door 3 Publicaties

Adaptive morphological changes link to poor clinical outcomes by conferring echinocandin tolerance in Candida tropicalis [ PLoS Pathog, 2025, 21(5):e1013220] PubMed: 40424325
Diverse antifungal potency of terbinafine as a therapeutic agent against Exophiala dermatitidis in vitro [ Sci Rep, 2024, 14(1):27500] PubMed: 39528542
Biowaiver Monograph for Immediate-Release Solid Oral Dosage Forms: Isavuconazonium Sulfate [ J Pharm Sci, 2023, 10.1016/j.xphs.2023.11.005] PubMed: 37951471

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.